Sorbitol – chất giữ ẩm, tạo ngọt, tá dược độn viên nhai, hóa dẻo gelatin
Sorbitol (D-glucitol, E420) là polyol 6 nhóm hydroxyl, đồng phân của mannitol. Được dùng rộng rãi làm tá dược độn viên nén (nhất là viên nhai), chất hóa dẻo cho vỏ nang gelatin và màng bao, chất giữ ẩm, chất tạo ngọt và chất dẫn cho chế phẩm lỏng không đường. Ngọt khoảng 50–60% saccarose, tạo cảm giác mát.
Thông tin nhanh
| Tên khác | D-Glucitol, D-sorbitol, sorbite, 1,2,3,4,5,6-hexanehexol, E420; C*PharmSorbidex, Liponic, Meritol, Neosorb, Sorbitol Instant, Sorbogem |
| Số CAS | 50-70-4 |
| Công thức – KLPT | C6H14O6 – 182,17 |
| Nhóm chức năng | Chất giữ ẩm, chất hóa dẻo, chất tạo ngọt, tá dược độn viên nén và nang |
Ứng dụng
| Công dụng | Nồng độ (%) |
|---|---|
| Chất giữ ẩm | 3–15 |
| Thuốc tiêm bắp | 10–25 |
| Kiểm soát ẩm trong viên nén | 3–10 |
| Dung dịch uống | 20–35 |
| Hỗn dịch uống | 70 |
| Hóa dẻo gelatin và cellulose | 5–20 |
| Chống kẹt nắp siro, cồn thuốc | 15–30 |
| Thay glycerin, propylen glycol | 25–90 |
| Tá dược dính và độn viên nén | 25–90 |
| Kem đánh răng | 20–60 |
| Nhũ tương dùng ngoài | 2–18 |
- Tá dược độn trong xát hạt ướt và dập thẳng; đặc biệt hữu ích cho viên nhai nhờ vị ngọt mát.
- Hóa dẻo gelatin trong nang và trong màng bao.
- Chế phẩm lỏng: chất dẫn không đường; ổn định hỗn dịch dược chất, vitamin, kháng acid; ngăn kết tinh quanh nắp chai siro.
- Chất mang tăng tốc độ hòa tan indometacin in vitro; thuốc tiêm, dùng ngoài; mỹ phẩm, thực phẩm.
Mô tả và tính chất
- Bột kết tinh trắng hoặc gần không màu, không mùi, hút ẩm. Có 4 dạng đa hình và 1 dạng vô định hình; nhiều cấp dạng hạt, vảy, viên ít vón và nén tốt hơn bột.
- pH dung dịch 10%: 4,5–7,0; tỷ trọng thực 1,507 g/cm³; nóng chảy 110–112 °C (khan), 97,7 °C (dạng γ), 93 °C (dạng giả bền). Nhiệt hòa tan −110,9 J/g (mát khi tan).
- Rất hút ẩm – tránh độ ẩm tương đối trên 60% (25 °C) khi dùng cho dập thẳng. Bột mịn trơn chảy kém; cấp hạt trơn chảy tốt. Khả năng nén và lượng tá dược trơn cần thiết phụ thuộc cỡ hạt, cấp.
- Dung dịch 5,48% sorbitol hemihydrat đẳng thẩm thấu với huyết thanh.
- Độ tan (20 °C): nước 1/0,5; ethanol 95% 1/25; ethanol 62% 1/2,1; hơi tan trong methanol; hầu như không tan trong cloroform, ether.
Độ ổn định và bảo quản
Tương đối trơ hóa học, tương hợp với hầu hết tá dược; bền trong không khí (khi không có xúc tác) và trong acid, kiềm loãng lạnh; không sẫm màu hay phân hủy ở nhiệt độ cao hoặc khi có amin; không cháy, không ăn mòn, không bay hơi. Dù khó bị lên men, dung dịch sorbitol vẫn nên có chất bảo quản; chứa được trong thủy tinh, nhựa, nhôm, thép không gỉ; dung dịch tiêm hấp tiệt khuẩn được. Nguyên liệu hút ẩm – bao bì kín khí, nơi khô mát.
Tương kỵ
- Tạo chelat tan trong nước với nhiều ion kim loại hóa trị 2, 3 trong môi trường acid hoặc kiềm mạnh.
- Thêm PEG lỏng vào dung dịch sorbitol khi khuấy mạnh tạo gel sáp tan trong nước (nóng chảy 35–40 °C).
- Dung dịch sorbitol đổi màu khi gặp oxyd sắt. Sorbitol làm tăng tốc độ phân hủy penicilin trong dung dịch nước trung tính.
Sản xuất
Có tự nhiên trong quả chín của nhiều loại cây (phân lập lần đầu năm 1872 từ quả thanh lương trà). Công nghiệp: hydro hóa áp suất cao có xúc tác đồng–crom hoặc nickel, hoặc khử điện phân glucose và siro ngô; nếu từ đường mía/củ cải thì thủy phân thành dextrose và fructose trước.
An toàn và thao tác
Có tự nhiên trong nhiều loại quả; hấp thu chậm hơn saccarose, chuyển hóa ở gan thành fructose và glucose; năng lượng khoảng 16,7 kJ/g (4 kcal/g). Dung nạp tốt hơn saccarose ở người đái tháo đường và dùng nhiều trong chất dẫn không đường, nhưng không được xem là an toàn vô điều kiện cho nhóm này. Phản ứng bất lợi chủ yếu do tác dụng nhuận tràng thẩm thấu – tránh dùng quá 20 g/ngày ở người lớn. Không bị vi khuẩn miệng lên men dễ dàng, ít ảnh hưởng pH mảng bám – nói chung không gây sâu răng. Kích ứng hơn mannitol. LD50 (chuột nhắt, uống): 17,8 g/kg. Có thể kích ứng mắt – đeo kính, găng tay, khẩu trang.
Tình trạng pháp lý
- GRAS; phụ gia thực phẩm được chấp nhận tại châu Âu (E420).
- Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (tiêm nội khớp, tiêm bắp; nhỏ mũi; nang, dung dịch, hỗn dịch, siro, viên nén uống; trực tràng, dùng ngoài, âm đạo); có trong thuốc tiêm và không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
- Có chuyên luận trong BP, JP, Ph.Eur. và USP-NF.
Chất liên quan: dung dịch sorbitol (dung dịch tinh bột thủy phân một phần, hydro hóa), mannitol, maltitol, xylitol.
Nguyên liệu tại CPC1
CPC1 đang cung cấp các nguyên liệu liên quan dưới đây. Liên hệ để nhận COA và báo giá theo lô hàng hiện có.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Sorbitol trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.
