Natri polystyren sulfonat – nhựa trao đổi cation tạo resinat giải phóng kéo dài

Natri polystyren sulfonat là nhựa trao đổi cation acid mạnh dạng natri, khung đồng trùng hợp styren – divinylbenzen được sulfon hóa. Ngoài vai trò hoạt chất, nhựa được dùng làm tá dược tạo phức “resinat” với dược chất mang điện dương để điều chỉnh giải phóng, tăng độ tan và che vị.

Thông tin nhanh

Ứng dụng

• Tạo resinat để điều chỉnh giải phóng, tăng tan, che vị; còn dùng để chống lạm dụng thuốc, tăng độ ổn định và loại bỏ hiện tượng đa hình.
• Đã tạo phức với codein, clorpheniramin, carbinoxamin, clonidin (các chế phẩm giải phóng kéo dài).

Nạp và giải phóng dược chất

• Ion Na⁺ của nhựa (bột hoặc hạt cầu) được thay bằng cation dược chất. Mức nạp thường 5–75% tổng dung lượng trao đổi (khoảng 5 mEq/g); phụ thuộc độ chọn lọc của nhựa với dược chất, nồng độ dược chất và cation cạnh tranh; tốc độ nạp phụ thuộc kích thước phân tử và mức trương nở.
• Nạp theo mẻ hoặc cột liên tục; với bột mịn nên cân bằng theo mẻ, có thể lặp lại 2 lần trở lên.
• Trong ống tiêu hóa, dược chất được giải phóng khi trao đổi với cation; tốc độ phụ thuộc khuếch tán, độ chọn lọc và nồng độ chất điện ly. Dược chất sơ nước tương tác kỵ nước với khung thơm của nhựa nên được giải phóng chậm hơn.

Mô tả và tính chất

• Bột gần trắng, nâu nhạt hoặc nâu vàng. Dạng trung gian hạt cầu (không theo dược điển) màu nâu, 0,2–1,2 mm.
• pH (1% trong nước muối): 6,0–9,5; (1% trong nước): 6,0–11,0.
• Dược điển: dung lượng trao đổi kali 110–135 mg/g (khoảng 2,8–3,4 mmol/g); natri 9,4–11,5%.
• Hầu như không tan trong nước, ethanol 96%, methylen clorid, aceton, diethyl ether.
• Dược điển không quy định phân bố cỡ hạt; các loại thương mại từ mịn (10–25% còn trên rây 75 µm, IRP69) tới thô (≥ 95% còn trên rây 75 µm).

Độ ổn định và bảo quản

Bền ít nhất 2 năm. Bảo quản trong bao bì gốc kín, điều kiện thường, tránh nhiệt, ánh sáng, ẩm.

Tương kỵ

Tương kỵ với chất oxy hóa.

Sản xuất

Sulfon hóa đồng trùng hợp styren – divinylbenzen bằng acid mạnh (acid sulfuric), rồi chuyển sang dạng natri (ví dụ bằng natri hydroxyd) – thu nhựa trao đổi cation dạng hạt cầu, nghiền thành bột.

An toàn và thao tác

• Không gây đột biến trong thử nghiệm Ames (dịch chiết nước). LD₅₀ (chuột cống, uống): trên 2 g/kg.
• Tránh tạo bụi, tránh dính mắt; nên đeo kính và găng.

Tình trạng pháp lý

• Có trong FDA Inactive Ingredients Database (viên giải phóng kéo dài) và Canadian Natural Health Products Ingredients Database.
• Có chuyên luận trong JP, Ph.Eur., USP-NF; là hoạt chất trong nhiều thuốc được phê duyệt tại Mỹ, Anh, Canada, Pháp.

Chất liên quan

Nhựa polacrilex, polacrilin kali (trao đổi cation yếu), nhựa colestyramin (trao đổi anion).

Ghi chú: công dụng làm thuốc nằm ngoài phạm vi bài viết. UNII 1699G8679Z.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Sodium Polystyrene Sulfonate trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.