Meglumin (N-methylglucamin) – base hữu cơ điều chỉnh pH, tạo muối tan

Meglumin (N-methyl-D-glucamin) là base hữu cơ dẫn xuất từ glucose, dùng làm chất điều chỉnh pH và chất hòa tan – chủ yếu để tạo muối tan của các acid hữu cơ chứa iod dùng làm thuốc cản quang tia X, và trong nhiều thuốc tiêm khác.

Thông tin nhanh

Tên khác	N-Methylglucamine, N-methyl-D-glucamine, 1-methylamino-1-deoxy-D-glucitol
Số CAS	6284-40-8
Công thức – KLPT	C₇H₁₇NO₅ – 195,21
Nhóm chức năng	Base hữu cơ – chất điều chỉnh pH, chất hòa tan

Ứng dụng

Tạo muối tan của acid hữu cơ iod trong thuốc cản quang tia X.
Điều chỉnh pH và tăng độ tan của dược chất có tính acid trong thuốc tiêm và viên nén uống.

Mô tả và tính chất

Bột kết tinh trắng đến hơi vàng, không mùi hoặc mùi nhẹ.
pH dung dịch 1% là 10,5; pKa 9,5 (20 °C); nóng chảy 128–132 °C; góc quay cực riêng khoảng −16,5° (dung dịch nước 10%).
Dung dịch 5,02% đẳng thẩm thấu với huyết thanh.
Độ tan: nước 1/1; ethanol 95% 1/80 (1/4,8 ở 70 °C); hầu như không tan trong cloroform, ether.
Có chuyên luận trong JP, Ph.Eur. và USP (hàm lượng 99,0–101,0% hoặc 99,0–100,5%; loại dùng tiêm có giới hạn nội độc tố vi khuẩn).

Độ ổn định và bảo quản

Không trùng hợp hay mất nước trừ khi đun trên 150 °C kéo dài. Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát. Không chứa trong bao bì nhôm (phản ứng giải phóng khí hydro); bị đổi màu trong bao bì đồng hoặc hợp kim đồng – nên dùng thép không gỉ.

Tương kỵ

Tương kỵ với nhôm, đồng, acid vô cơ và chất oxy hóa. Nghiên cứu DSC cho thấy meglumin có thể tương kỵ với glipizid.

Sản xuất

Imin hóa glucose với monomethylamin trong dung dịch cồn, sau đó hydro hóa có xúc tác.

An toàn và thao tác

Dùng rộng rãi trong thuốc tiêm; nói chung được xem là không độc ở mức dùng làm tá dược. LD₅₀ (chuột nhắt, tiêm phúc mạc): 1,68 g/kg. Thao tác nơi thông gió, dùng kính bảo hộ, găng tay, mặt nạ. Giữ phơi nhiễm bụi dưới 10 mg/m³ (bụi hít toàn phần) hoặc 5 mg/m³ (bụi hô hấp) theo TWA 8 giờ. Bụi meglumin trộn với không khí có nguy cơ nổ.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (thuốc tiêm; viên nén uống); có trong thuốc tiêm được cấp phép tại Anh.
Có chuyên luận trong JP, Ph.Eur. và USP.

Chất liên quan: eglumin (N-ethylglucamin, C₈H₁₉NO₅, 209,24; CAS 14216-22-9; nóng chảy 138 °C) – điều chế tương tự nhưng dùng monoethylamin.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Meglumine trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.