Natri alginat (E401) – chất tạo hỗn dịch, tăng độ nhớt, tá dược dính và rã

Natri alginat (E401) là muối natri của acid alginic – hỗn hợp acid polyuronic gồm acid D-mannuronic và L-guluronic từ tảo nâu. Dùng trong thuốc uống và dùng ngoài: tá dược dính và rã viên nén, tác nhân giải phóng kéo dài, làm đặc, tạo hỗn dịch và ổn định nhũ tương.

Thông tin nhanh

Applications

• Viên nén: vừa là tá dược dính vừa là tá dược rã; tá dược độn trong nang.
• Giải phóng kéo dài: làm chậm hòa tan dược chất từ viên nén, nang và hỗn dịch nước.
• Dùng ngoài: làm đặc, tạo hỗn dịch cho bột nhão, kem, gel; ổn định nhũ tương D/N.
• Vi bao dược chất trong môi trường nước (thay hệ dung môi hữu cơ); tạo nano hạt; hydrogel bám dính, viên bám niêm mạc miệng, gel ngậm má; dung dịch nhỏ mắt tạo gel tại chỗ; gel tạo tại chỗ đường uống (paracetamol); hệ phân phối protein, peptid.
• Băng gạc alginat cho vết thương tiết dịch; xốp alginat–chitosan. Mỹ phẩm, thực phẩm. Ứng dụng làm thuốc nằm ngoài phạm vi bài viết.

Mô tả và tính chất

• Bột trắng đến nâu vàng nhạt, không mùi, không vị.
• pH dung dịch 1%: 7,2.
• Tan chậm trong nước tạo dung dịch keo nhớt; hầu như không tan trong ethanol 95%, ether, cloroform, hỗn hợp nước–cồn trên 30% cồn, dung môi hữu cơ khác và dung dịch acid pH dưới 3.
• Độ nhớt dung dịch 1% (20 °C) thường 20–400 mPa·s tùy cấp; phụ thuộc nồng độ, pH, nhiệt độ, ion kim loại; giảm trên pH 10.

Độ ổn định và bảo quản

• Hút ẩm nhưng bền ở độ ẩm thấp, nhiệt độ mát. Dung dịch bền nhất ở pH 4–10; dưới pH 3 tủa acid alginic. Dung dịch 1% sau 2 năm còn 60–80% độ nhớt ban đầu. Không chứa dung dịch trong bao bì kim loại.
• Dung dịch dễ nhiễm vi sinh (ảnh hưởng độ nhớt). Tiệt khuẩn lý tưởng bằng ethylen oxid; lọc 0,45 µm ảnh hưởng nhẹ; đun trên 70 °C gây khử trùng hợp, hấp làm giảm độ nhớt; không dùng chiếu xạ gamma (giảm mạnh độ nhớt).
• Chế phẩm dùng ngoài bảo quản bằng 0,1% clorocresol, 0,1% cloroxylenol hoặc paraben; môi trường acid có thể dùng acid benzoic.
• Bảo quản trong bao bì kín khí, nơi khô mát.

Tương kỵ

Tương kỵ với dẫn chất acridin, tím tinh thể, phenylmercuric acetat và nitrat, muối calci, kim loại nặng, ethanol nồng độ trên 5%. Chất điện ly nồng độ thấp làm tăng độ nhớt; nồng độ cao gây salting-out (khi natri clorid trên 4%).

Sản xuất

Chiết acid alginic từ tảo nâu, trung hòa bằng natri bicarbonat.

An toàn và thao tác

Dùng rộng rãi trong mỹ phẩm, thực phẩm, dược phẩm (kể cả băng gạc); nói chung được xem là không độc, không kích ứng, dù uống quá nhiều có thể có hại. Tình nguyện viên dùng 175–200 mg/kg/ngày trong 23 ngày không có tác dụng bất lợi đáng kể. WHO không đặt ADI cho acid alginic và muối alginat. Hít bụi có thể kích ứng; hen nghề nghiệp liên quan bụi tảo hơn bụi alginat tinh khiết. LD₅₀ (chuột cống, uống): > 5 g/kg. Đeo kính bảo hộ, găng tay, khẩu trang chống bụi; làm việc nơi thông gió.

Tình trạng pháp lý

• GRAS; phụ gia thực phẩm được chấp nhận tại châu Âu (E401).
• Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (hỗn dịch và viên nén uống); có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
• Có chuyên luận trong BP, Ph.Eur. và USP-NF.

Chất liên quan: acid alginic, calci alginat, kali alginat, propylen glycol alginat.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Sodium Alginate trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.