Xylitol – chất tạo ngọt không gây sâu răng, tạo mát, tá dược độn

Xylitol (E967) là polyol (alcol đường) 5 carbon, công thức C₅H₁₂O₅, ngọt ngang sucrose nhưng không gây sâu răng và tạo cảm giác mát rõ rệt khi tan. Trong dược phẩm, xylitol là chất tạo ngọt cho viên nén, siro, lớp bao; tá dược độn cho viên nhai; chất giữ ẩm; và nền kẹo ngậm, kẹo cao su có hoạt chất.

Thông tin nhanh

Applications

• Chất tạo ngọt không gây sâu răng trong viên nén, siro, lớp bao; thay sucrose trong thực phẩm, bánh kẹo; ngày càng dùng nhiều trong kẹo cao su, nước súc miệng, kem đánh răng. Khác sucrose, xylitol không bị vi khuẩn miệng lên men thành acid.
• Che vị: ngọt ngang sucrose (khoảng 2,5 lần mannitol) cộng cảm giác mát mạnh khi tinh thể tan – nhiệt hòa tan âm lớn nhất trong các chất ngọt thay thế – giúp che vị đắng, khó chịu của hoạt chất và tá dược.
• Tá dược độn viên nhai: dạng cốm cho viên nhai vị ngọt, mát, không có cảm giác “bột phấn” như một số tá dược độn khác. Có các dạng dập thẳng: Xylitab 100 (thêm 3,5% polydextrose), Xylitab 200 (thêm 2,0% carboxymethylcellulose), Xylitab 300 (xylitol tinh khiết xát hạt ướt).
• Bao viên: dung dịch xylitol trên 65% kl/kl tạo lớp bao cứng, bền, vị ngọt.
• Chế phẩm lỏng không đường: chất tạo ngọt và chất dẫn; trong siro ít bị kết tinh quanh nắp chai (“kẹt nắp”); hoạt độ nước thấp và áp suất thẩm thấu cao hơn sucrose giúp tăng độ ổn định; có tác dụng kìm khuẩn nhất định với vi sinh vật gây hỏng.
• Mỹ phẩm: chất giữ ẩm, làm mềm; tăng cường chất bảo quản.
• Có loại không chất gây sốt dùng cho thuốc tiêm; công dụng làm nguồn năng lượng truyền tĩnh mạch nằm ngoài phạm vi bài viết.

Mô tả và tính chất

• Chất rắn dạng hạt trắng, gồm tinh thể đều cạnh, đường kính trung bình khoảng 0,4–0,6 mm; không mùi, vị ngọt kèm cảm giác mát. Có dạng bột (loại nghiền đến khoảng 50 µm) và các dạng cốm dập thẳng.
• Nóng chảy 92–96 °C; sôi 215–217 °C; tỷ trọng thực 1,52 g/cm³; tỷ trọng biểu kiến 0,8–0,85 g/cm³ (tinh thể), 0,5–0,7 g/cm³ (dạng cốm dập thẳng).
• pH dung dịch 10%: 5,0–7,0; dung dịch 4,56% kl/tt đẳng thẩm thấu với huyết thanh; không có hoạt tính quang học (hợp chất meso).
• Nhiệt hòa tan −157,1 kJ/kg (so với sucrose −23,0; sorbitol −106,3; mannitol −120,9).
• Hút ẩm vừa phải: độ ẩm cân bằng 0,1% ở 20 °C, RH 52%.
• Rất dễ tan trong nước (1 trong 1,6); tan trong propylen glycol (1 trong 15), methanol (1 trong 16,7), ethanol (1 trong 80), propan-2-ol (1 trong 500), pyridin; rất ít tan trong glycerin, dầu lạc.
• Trơn chảy: loại nghiền mịn chảy kém, loại cốm chảy tốt. Tinh thể xylitol dập ở 20 kN cho viên 12,5 mm độ cứng khoảng 40 N.
• Dược điển: định lượng 98,0–102,0% (Ph.Eur.) / 98,5–101,0% (USP-NF); nước ≤ 1,0% (Ph.Eur., JP) / ≤ 0,5% (USP-NF); đường khử ≤ 0,2%; polyol khác/chất liên quan ≤ 2,0%; nickel ≤ 1 ppm; nội độc tố (loại dùng tiêm) < 2,5 IU/g.

Độ ổn định và bảo quản

• Bền nhiệt, rất bền hóa học – không tương tác với hoạt chất, tá dược; dùng được trong khoảng pH 1–11. Chỉ caramel hóa khi đun vài phút gần nhiệt độ sôi.
• Tinh thể ổn định ít nhất 3 năm nếu bảo quản dưới RH 65% và 25 °C. Loại nghiền và cốm đặc biệt dễ đóng bánh – nên dùng trong 6 tháng.
• Dung dịch nước ổn định kể cả khi đun và bảo quản lâu. Hầu hết vi sinh vật không sử dụng được xylitol nên sản phẩm ít bị lên men, hỏng do vi sinh.
• Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát.

Tương kỵ

Tương kỵ với chất oxy hóa.

Sản xuất

Có tự nhiên trong nhiều loại quả nhưng chiết xuất không kinh tế. Công nghiệp đi từ hemicellulose (gỗ, bã mía, vỏ hạt) chứa 20–35% xylan: thủy phân thành xylose (đường gỗ), hydro hóa thành xylitol, rồi tách, tinh chế và kết tinh cho sản phẩm rất tinh khiết; tạp có thể có lượng nhỏ mannitol, sorbitol, galactitol, arabitol. Ít phổ biến hơn: chuyển glucose thành xylose rồi hydro hóa, hoặc chuyển hóa xylose bằng vi sinh vật.

An toàn và thao tác

• Dùng trong thuốc uống, bánh kẹo, thực phẩm; được xem là về cơ bản không độc, không gây dị ứng, không kích ứng.
• Chỉ số đường huyết rất thấp, chuyển hóa không phụ thuộc insulin – phù hợp chế độ ăn kiểm soát carbohydrat.
• Như các polyol khác, liều cao có thể gây nhuận tràng. Liều đơn 20–30 g và 0,5–1,0 g/kg/ngày thường dung nạp tốt; có thể dung nạp đến 100 g/ngày chia nhiều lần. Khoảng 25–50% được hấp thu, phần còn lại bị vi khuẩn ruột lên men.
• WHO/JECFA đặt ADI “không xác định”.
• LD₅₀ (uống): chuột cống 17,3 g/kg, thỏ 16,5 g/kg, chuột nhắt 12,5 g/kg; (tĩnh mạch): chuột cống 10,8 g/kg, thỏ 4 g/kg.
• (Ngoài sách) Xylitol rất độc với chó (gây hạ đường huyết, tổn thương gan) – lưu ý khi thải bỏ, bảo quản sản phẩm.
• Có thể kích ứng mắt; dùng kính bảo hộ, găng tay. Chất cháy được nhưng khó bắt lửa.

Tình trạng pháp lý

• GRAS tại Mỹ; phụ gia thực phẩm được chấp nhận tại châu Âu (E967).
• Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (dung dịch uống, kẹo cao su); có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
• Có chuyên luận trong BP, JP, Ph.Eur. và USP-NF; có tiêu chuẩn trong Food Chemicals Codex.

Chất liên quan: các dạng xylitol dập thẳng (Xylitab 100, 200, 300); xem thêm sorbitol, mannitol, maltitol, lactitol, isomalt.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Xylitol trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.