Vitamin E TPGS (tocofersolan) – chất tăng tan, nhũ hóa, dẫn thuốc nền lipid

Vitamin E TPGS (D-α-tocopheryl polyethylen glycol 1000 succinat, tocofersolan) là dẫn chất ester hóa của vitamin E: acid succinic nối α-tocopherol với PEG 1000. Khác với tocopherol, TPGS lưỡng thân và thân nước, tan được trong nước. Trong bào chế, TPGS chủ yếu là chất tăng tan và chất nhũ hóa (diện hoạt không ion), đặc biệt làm tá dược mang cho hệ dẫn thuốc nền lipid; ngoài ra là chất chống oxy hóa, tạo hỗn dịch, nền thuốc mỡ và tá dược dính.

Thông tin nhanh

Tên khác	TPGS, tocofersolan, tocopherol polyethylen glycol succinat, vitamin E PEG 1000 succinat, VEGS; tên thương mại Kolliphor TPGS, speziol TPGS Pharma
Số CAS	9002-96-4; 30999-06-5
Công thức – KLPT	C₃₃O₅H₅₄(CH₂CH₂O)_20–22 – khoảng 1513
Nhóm chức năng	Chất chống oxy hóa, nhũ hóa, diện hoạt không ion, nền thuốc mỡ, tăng tan, tạo hỗn dịch, tá dược dính viên nén/viên nang
Dược điển	USP-NF (hàm lượng α-tocopherol ≥ 25,0%; năng suất quay cực ≥ +24°)

Ứng dụng

Chất tăng tan, nhũ hóa trong nang, viên nén, đùn nóng chảy, vi nhũ tương, chế phẩm bôi và thuốc tiêm.
Ứng dụng quan trọng: tá dược mang cho công thức dẫn thuốc nền lipid và các hệ dẫn thuốc khác.
Được nghiên cứu về cơ chế và vai trò ức chế P-glycoprotein; cũng là nguồn vitamin E.
Mức dùng thực tế: đã có thuốc nang chứa 280 mg TPGS/nang, uống 8 nang/ngày (2240 mg TPGS/ngày); thuốc này đã ngừng lưu hành vì lý do thương mại.

Mô tả và tính chất

Sản phẩm tổng hợp, chất rắn dạng sáp trắng tới nâu nhạt, gần như không vị. Là hỗn hợp chủ yếu gồm PEG 1000 ester hóa đơn, PEG 1000 ester hóa kép, PEG 1000 tự do và tocopherol tự do.
Nồng độ micell tới hạn 0,02% (kl/kl, 37 °C); HLB khoảng 13,2; nóng chảy 37–41 °C; tỷ trọng riêng 1,06 (45 °C).
Trộn lẫn với nước ở mọi tỷ lệ.

Độ ổn định và bảo quản

Bền ở nhiệt độ phòng tới 4 năm. Phản ứng với kiềm và acid. Dung dịch nước bền trong khoảng pH 4,5–7,5, có thể ổn định thêm bằng propylen glycol.

Tương kỵ

Tương kỵ với acid mạnh và kiềm mạnh.

Sản xuất

Ester hóa nhóm acid của D-α-tocopheryl acid succinat kết tinh bằng polyethylen glycol 1000.

An toàn và thao tác

Đã dùng ở liều tới 2240 mg/ngày trong một thuốc uống. Đánh giá an toàn ghi nhận NOAEL trên chuột cống 1000 mg/kg/ngày.
Nên đeo găng và kính bảo hộ khi thao tác.

Tình trạng pháp lý

GRAS.
Có trong FDA Inactive Ingredients Database (dung dịch/thuốc nhỏ mắt; nang, dung dịch, viên uống; dung dịch/giọt bôi ngoài) và Canadian Natural Health Products Ingredients Database.
Có chuyên luận trong USP-NF.

Chất liên quan

Alpha tocopherol; xem thêm polyethylen glycol, polysorbat, macrogol 15 hydroxystearat.

Ghi chú: PubChem CID 71406.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Vitamin E Polyethylene Glycol Succinate trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.