Trimethyl-β-cyclodextrin (TRIMEB) – tạo phức lồng, tăng độ tan

Trimethyl-β-cyclodextrin (TRIMEB, permethyl-β-cyclodextrin) là dẫn chất methyl hóa hoàn toàn, không ion của β-cyclodextrin – mọi nhóm hydroxyl ở C2, C3 và C6 đều được methyl hóa. Như các cyclodextrin khác, TRIMEB tạo phức lồng để tăng độ tan, tốc độ hòa tan, sinh khả dụng và độ ổn định của dược chất kém tan, và tan trong nước tốt hơn β-cyclodextrin.

Thông tin nhanh

Tên khác	TRIMEB, TM-β-CD, heptakis(2,3,6-tri-O-methyl)-β-cyclodextrin, permethyl-β-cyclodextrin
Số CAS	55216-11-0
Công thức – KLPT	C₆₃H₁₁₂O₃₅ – 1429,54
Nhóm chức năng	Chất tạo phức, điều chỉnh giải phóng, tạo vi nang, tăng tan, điều chỉnh đẳng trương
Dược điển	Không có chuyên luận dược điển

Ứng dụng

Tạo phức lồng cải thiện hòa tan, độ tan, sinh khả dụng và độ ổn định của dược chất kém tan trong chế phẩm uống, xịt mũi, nhỏ mắt và đặt trực tràng; ứng dụng tương tự β-cyclodextrin.
Chất phụ gia bất đối trong sắc ký lỏng để tách đồng phân đối quang; tách bất đối các dược chất base bằng điện di mao quản.
Là chất tách cholesterol.

Mô tả và tính chất

Bột kết tinh trắng.
Điểm chảy 157 °C (có tài liệu ghi 170–178 °C); sức căng bề mặt 56 mN/m (25 °C).
Tan 1 trong 3,2 phần nước ở 25 °C, độ tan giảm khi nhiệt độ tăng; tan trong dung môi hữu cơ.

Độ ổn định và bảo quản

Bền ở trạng thái rắn nếu tránh độ ẩm cao. Tương đối bền trong môi trường kiềm nhưng rất dễ bị thủy phân acid do vòng cyclodextrin bị biến dạng mạnh. Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát, thông thoáng.

Tương kỵ

Tương kỵ với chất oxy hóa mạnh.

Sản xuất

Methyl hóa hoàn toàn β-cyclodextrin ở mọi nhóm hydroxyl bậc hai (C2, C3) và bậc một (C6).

An toàn và thao tác

Được coi là độc tính thấp khi dùng làm tá dược. Dạng tinh khiết không được coi là có hại qua hít, nuốt, dính mắt hoặc da; chưa có dữ liệu độc tính cấp đáng kể. Tiếp xúc trực tiếp có thể gây kích ứng.
Không có thành phần ≥ 0,1% được IARC xếp là chất gây ung thư. OSHA (Mỹ): giới hạn phơi nhiễm 5 mg/m³ bụi hô hấp.
Tránh dính da, mắt, tránh hít; đeo găng, kính; thao tác nơi thông thoáng.

Tình trạng pháp lý

Tài liệu gốc không nêu tình trạng pháp lý cụ thể.

Chất liên quan

Cyclodextrin (α, β, γ), dimethyl-β-cyclodextrin, hydroxyethyl-β-cyclodextrin, hydroxypropyl betadex, sulfobutylether-β-cyclodextrin natri.

Ghi chú: PubChem CID 162771.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Trimethyl-beta-cyclodextrin trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.