Tricaprylin (glyceryl tricaprylat) – dung môi dầu, chất làm mềm, tăng thấm

Tricaprylin (glyceryl tricaprylat, trioctanoin) là triglycerid của acid caprylic (C8), chất lỏng trong, không màu tới vàng nhạt, không mùi, độ nhớt thấp. Trong bào chế, tricaprylin là chất mang trung tính, dung môi, chất trợ tan, chất tăng hấp thu/tăng thấm, chất làm mềm và chất phân tán.

Thông tin nhanh

Tên khác	Glyceryl tricaprylat, glycerol trioctanoat, trioctanoin, triglycerid acid caprylic; tên thương mại Captex 8000, Miglyol 808, Rofetan GTC, Trivent OC-G, Hest TC
Số CAS	538-23-8
Công thức – KLPT	C₂₇H₅₀O₆ – 470,70
Nhóm chức năng	Chất phân tán, làm mềm, bôi trơn, diện hoạt không ion, tăng thấm, hóa dẻo, tăng tan, dung môi
Dược điển	Không có chuyên luận dược điển; có tiêu chuẩn trong JPED (hàm lượng ≥ 98,0%)

Ứng dụng

Chất mang trung tính, tăng hấp thu, tăng tan cho dược chất.
Pha dầu cho nhũ tương kép nước/dầu/nước chứa dược chất tan trong nước; vi nang ổn định; vi nhũ tương uống; colloidosome; hệ tinh thể lỏng lục giác đảo (monoolein/tricaprylin/nước) hòa tan lượng lớn ciclosporin A, gabapentin.
Liposome đa túi triolein/tricaprylin tiêm bắp giải phóng kéo dài (nghiên cứu); tiểu phân lipid rắn (SLN) và chất mang lipid cấu trúc nano (NLC) – tricaprylin làm ổn định hệ phân tán NLC.
Tá dược cho kem, lotion bôi da; nền lipid tăng thấm, chất làm mềm: không nhờn, độ nhớt thấp, dễ tán, cho cảm giác “mượt”; không cản trở hô hấp da nên dùng trong dầu em bé, dầu massage, mặt nạ.
Mỹ phẩm màu (phân tán, tăng tan, thấm ướt, kết dính); sữa tắm hai pha; kem, dầu chống nắng; chất định hương nước hoa.

Mô tả và tính chất

Chất lỏng trong, không màu tới vàng nhạt, không mùi; kết tinh từ aceton/ethanol 95%.
Điểm chảy 9–10 °C; tỷ trọng khoảng 0,94–0,96 g/cm³; chiết suất khoảng 1,443–1,448; sôi 233 °C ở 1 mmHg; điểm chớp cháy khoảng 209–246 °C.
Độ nhớt 23–29 mPa·s (20 °C); sức căng bề mặt 0,030 N/m; log K_ow 9,20; HLB khoảng 7.
Loại thương mại: acid caprylic ≥ 90–95%; chỉ số acid ≤ 0,1–0,5; chỉ số iod ≤ 0,3; chỉ số xà phòng hóa 335–370; nước ≤ 0,1%.
Trộn lẫn với phần lớn dung môi hữu cơ kể cả ethanol 95%; không tan trong nước và các diol, triol phân tử lượng thấp.

Độ ổn định và bảo quản

Bền; rất bền với oxy hóa, không nhạy nhiệt – kể cả khí hậu nóng cũng không cần làm lạnh, nhưng tránh nhiệt độ gần điểm chớp cháy. Do rất ít nước nên không nhạy với thủy phân và phân hủy vi sinh.
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, nơi khô, nhiệt độ thường. Bao bì phù hợp: HDPE, polypropylen, nhôm, thủy tinh. Một số nhựa (nhất là chứa chất hóa dẻo) có thể giòn hoặc trương; không dùng polystyren và PVC. Tricaprylin dễ di chuyển nên cần chọn kỹ vật liệu gioăng.

Tương kỵ

Tương kỵ với chất oxy hóa mạnh.

Sản xuất

Ester hóa acid caprylic với glycerin.

An toàn và thao tác

Hội đồng CIR: bôi da không gây kích ứng đáng kể trên thỏ; dính mắt kích ứng nhẹ. Là chất tăng thấm nên có thể làm các chất khác thấm sâu hơn vào da.
Độc tính uống cấp, bán trường diễn, mạn rất thấp trừ khi chiếm tỷ lệ lớn năng lượng khẩu phần. Tiêm dưới da nhiều tuần gây phản ứng u hạt trên chuột. Không gây quái thai ở chuột cống, chuột nhắt, chuột hamster; có ảnh hưởng sinh sản trên thỏ; độc thần kinh trung ương phụ thuộc liều trên chó.
LD₅₀ (đường uống): chuột nhắt 29,6 g/kg; chuột cống 33,3 g/kg. Chuột nhắt tĩnh mạch 3,7 g/kg; phúc mạc và dưới da trên 27,8 g/kg.
Dùng khẩu trang/mặt nạ, kính chống bắn, găng neopren; thông gió. Đun tới phân hủy sinh khói cay, kích ứng.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Database (thuốc tiêm, viên uống) và Canadian Natural Health Products Ingredients Database.
CIR xếp an toàn trong mỹ phẩm.

Chất liên quan

Triglycerid mạch trung bình; glyceryl triisooctanoat (glyceryl tris-2-ethylhexanoat; CAS 7360-38-5): chất lỏng dầu trong, không mùi, tỷ trọng 0,945–0,950, có trong JPE.

Ghi chú: số EINECS 208-686-5; PubChem CID 10850.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Tricaprylin trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.