Beta-caroten (E160a) – chất màu vàng cam cho viên, nang, thuốc đạn

Beta-caroten (β-caroten, E160a) là carotenoid tan trong dầu, có sẵn trong nhiều loại rau quả, là tiền chất của vitamin A. Trong bào chế, beta-caroten được dùng làm chất màu cho viên nén, viên nang, cốm và bột pha, cho màu từ vàng nhạt tới cam đậm.

Thông tin nhanh

Ứng dụng

• Tạo màu cho viên nén, viên nang, cốm và bột pha dung dịch uống; dùng được cho viên bao đường bằng nồi bao truyền thống.
• Do gần như không tan trong nước, không dùng trực tiếp để nhuộm dung dịch nước trong suốt – cần đồng dung môi như ethanol, hoặc dùng dạng phân tán.
• Thuốc đạn: tạo màu tốt ở nồng độ khoảng 0,1%.
• Thành phần vitamin trong viên đa vitamin – khoáng chất dập thẳng; chất màu trong thực phẩm và mỹ phẩm.

Mô tả và tính chất

• Tinh thể hoặc bột kết tinh màu đỏ, đỏ nâu tới nâu tím; kết tinh lại từ ether dầu hỏa cho tinh thể đỏ, từ benzen – methanol cho tinh thể tím đậm. Có dạng vi tinh thể phân tán trong dầu ăn (ví dụ dầu lạc).
• Điểm chảy 183 °C (ống hút chân không); tỷ trọng khoảng 1 g/cm³ ở 20 °C; hấp thụ cực đại (cloroform) 466 và 497 nm.
• Độ tan: tan trong carbon disulfid, benzen, 1 phần tan trong 30 phần cloroform; tan vừa trong ether, ether dầu hỏa và dầu; rất khó tan trong methanol, ethanol; hầu như không tan trong glycerin, acid và nước.
• Dược điển yêu cầu hàm lượng carotenoid toàn phần 96,0–101,0% (USP-NF) hoặc 90,0–101,0% (Ph.Eur.), giới hạn alpha-caroten và các chất liên quan.

Độ ổn định và bảo quản

• Rất dễ bị oxy hóa – nên thêm chất chống oxy hóa như acid ascorbic, natri ascorbat hoặc tocopherol. Rất kém bền với ánh sáng, sản phẩm chứa beta-caroten cần bao gói kín.
• Đặc biệt kém bền khi phun bao, có lẽ do oxy không khí tấn công các giọt phun mịn.
• Bảo quản tránh ánh sáng, ở nhiệt độ thấp (−20 °C), trong bao bì hàn kín dưới khí nitơ.

Tương kỵ

Tương kỵ với chất oxy hóa – gây mất màu.

Sản xuất

Các quy trình công nghiệp đều đi từ β-ionon; có thể tổng hợp toàn phần từ aceton và acetylen qua dehydrolinalol. Nguyên liệu thương mại thường được “pha loãng” trên nền gôm arabic hoặc maltodextrin để phân tán được trong nước. Beta-caroten cũng được sản xuất bằng lên men nấm Blakeslea trispora hoặc chiết cà rốt bằng dung môi.

An toàn và thao tác

• Được dùng trong thuốc uống và thực phẩm bổ sung, được coi là an toàn khi dùng làm tá dược. Không ghi nhận độc tính cấp đường uống ở liều 5000 mg/kg (chuột cống) và không đáng lo ngại về độc tính di truyền.
• Ở người hút thuốc nặng dùng beta-caroten bổ sung dài ngày, tỷ lệ ung thư phổi tăng – đây là lưu ý với liều bổ sung cao, không phải lượng dùng làm chất màu.
• JECFA đặt ADI 0–5 mg/kg thể trọng. Lượng tiêu thụ từ phụ gia khoảng 1–2 mg/người/ngày, cộng 2–5 mg/người/ngày từ thực phẩm tự nhiên – khó vượt ADI.
• Thao tác theo lưu ý thông thường.

Tình trạng pháp lý

• GRAS; có trong danh mục EAFUS; được chấp nhận làm phụ gia thực phẩm tại châu Âu (E160a).
• Có trong FDA Inactive Ingredients Database (nhũ tương uống); có trong thuốc không dùng đường tiêm lưu hành tại Anh; có trong Canadian Natural Health Products Ingredients Database.
• Có chuyên luận trong BP, Ph.Eur. và USP-NF.

Chất liên quan

Chất màu dược dụng.

Ghi chú: beta-caroten có hoạt tính vitamin A cao hơn dạng alpha và gamma. Công dụng làm thuốc nằm ngoài phạm vi bài viết. Số EINECS 230-636-6; Color Index CI 75130 (màu tự nhiên), CI 40800 (màu tổng hợp).

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Beta Carotene trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.