Acid ascorbic (vitamin C) – tá dược chống oxy hóa, điều chỉnh pH

Acid ascorbic (vitamin C, E300) là vitamin thiết yếu, đồng thời là tá dược chống oxy hóa tan trong nước quen thuộc. Bài viết này tập trung vào vai trò tá dược: bảo vệ hoạt chất dễ bị oxy hóa và điều chỉnh pH.

Thông tin nhanh

Tên khác	Vitamin C, E300, cevitamic acid, 2,3-didehydro-L-threo-hexono-1,4-lacton
Tên hóa học	Acid L-(+)-ascorbic
Số CAS	50-81-7
Công thức – KLPT	C₆H₈O₆ – 176,13
Nhóm chức năng	Chất chống oxy hóa (đồng thời là một vitamin)

Ứng dụng trong bào chế

Chống oxy hóa trong chế phẩm dạng nước, nồng độ 0,01–0,1% (kl/tt).
Điều chỉnh pH cho dung dịch tiêm; chất phụ trợ trong thuốc uống dạng lỏng.
Chất ổn định trong hệ micelle hỗn hợp (ví dụ với tetrazepam).
Chất chống oxy hóa phổ biến trong thực phẩm.

Mô tả và tính chất

Bột kết tinh hoặc tinh thể trắng đến vàng nhạt, không hút ẩm, không mùi, vị chua gắt.
Sẫm màu dần khi để ngoài ánh sáng.
Năng suất quay cực riêng (dung dịch 10%): +20,5° đến +21,5°.
Dễ tan trong nước, tan trong ethanol.

Độ ổn định và bảo quản

Ở dạng bột, tương đối bền trong không khí; khi không có oxy và chất oxy hóa thì bền nhiệt.
Kém bền trong dung dịch, nhất là môi trường kiềm – dễ bị oxy hóa khi tiếp xúc không khí; quá trình này tăng nhanh bởi ánh sáng, nhiệt và được xúc tác bởi vết đồng, sắt.
Dung dịch bền nhất ở khoảng pH 5,4; có thể tiệt khuẩn bằng lọc.
Bảo quản trong bao bì kín không bằng kim loại, tránh ánh sáng, nơi khô mát.

Tương kỵ

Kiềm, ion kim loại nặng (đặc biệt đồng và sắt), chất oxy hóa.
Methenamin, phenylephrin hydroclorid, pyrilamin maleat, salicylamid, natri nitrit, natri salicylat, theobromin salicylat, picotamid.
Có thể gây sai lệch một số phép định lượng so màu do làm giảm cường độ màu.

Sản xuất

Acid ascorbic được chiết từ nguồn tự nhiên (quả tầm xuân, lý chua đen, nước cam chanh, ớt chín) hoặc tổng hợp. Quy trình tổng hợp phổ biến: hydro hóa D-glucose thành D-sorbitol → oxy hóa bằng vi khuẩn Acetobacter suboxydans thành L-sorbose → oxy hóa dẫn chất diaceton của L-sorbose tạo acid diaceton-2-keto-L-gulonic → đun với acid hydrocloric để thu acid L-ascorbic.

An toàn và thao tác

Ở mức dùng làm chất chống oxy hóa trong thuốc và thực phẩm, chưa ghi nhận tác dụng bất lợi. Cơ thể hấp thu khoảng 500 mg/ngày, lượng dư được thải qua thận; liều rất cao có thể gây tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa và ảnh hưởng men răng. WHO đặt ADI của acid ascorbic, kali ascorbat, natri ascorbat dùng làm chất chống oxy hóa trong thực phẩm đến 15 mg/kg thể trọng (ngoài lượng có sẵn tự nhiên trong thức ăn). Bột có thể kích ứng mắt – dùng kính và găng tay cao su hoặc nhựa khi thao tác.

Tình trạng pháp lý

FDA xếp nhóm GRAS; có trong FDA Inactive Ingredients Guide (thuốc hít, thuốc tiêm, viên nang, hỗn dịch, viên nén uống, chế phẩm dùng ngoài, thuốc đặt).
Được chấp nhận là phụ gia thực phẩm tại châu Âu (E300); có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
Có chuyên luận trong JP, Ph.Eur., USP; có tiêu chuẩn trong Food Chemicals Codex.

Chất liên quan: ascorbyl palmitat, acid erythorbic, natri ascorbat.

Nguyên liệu tại CPC1

CPC1 đang cung cấp các nguyên liệu liên quan dưới đây. Liên hệ để nhận COA và báo giá theo lô hàng hiện có.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Ascorbic Acid trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.