Polyoxylglycerid (macrogolglycerid: Labrasol, Gelucire, Labrafil) – tự nhũ hóa, tăng tan
Polyoxylglycerid (ở châu Âu gọi là macrogolglycerid) là hỗn hợp mono-, di-, triester của glycerol và mono-, diester của polyethylen glycol (PEG) với acid béo. Đây là nhóm tá dược lưỡng thân dạng lỏng hoặc sáp nửa rắn, dùng làm chất tự nhũ hóa, chất tăng tan, diện hoạt không ion, tăng thấm và điều chỉnh giải phóng cho chế phẩm uống và bôi – nền tảng của hệ tự nhũ hóa (SEDDS/SMEDDS).
Các loại và tên thương mại
| Loại | Acid béo chính | Tên thương mại / tên khác | CAS |
|---|---|---|---|
| Caprylocaproyl | Caprylic 50–80%, capric 20–50% | Labrasol; PEG 400 caprylic/capric glycerid | 73398-61-5 |
| Lauroyl | Lauric 30–50% | Gelucire 44/14, Labrafil M2130CS | 57107-95-6 |
| Linoleoyl | Linoleic 50–65%, oleic 20–35% | Labrafil M2125CS (ester PEG 300 của dầu ngô) | 61789-25-1 |
| Oleoyl | Oleic 58–80% | Labrafil M1944CS (ester PEG 300 của dầu nhân mơ) | 68424-61-3 |
| Stearoyl | Palmitic + stearic | Gelucire 50/13 (ester PEG 1500 của dầu cọ hydro hóa) | 1323-83-7 |
Dược điển: BP, Ph.Eur. (… Macrogolglycerides), USP-NF (… Polyoxylglycerides) cho cả năm loại. Nhóm chức năng: chất nhũ hóa, điều chỉnh giải phóng, diện hoạt không ion, tăng thấm, tăng tan.
Ứng dụng
- Chất tự nhũ hóa và tăng tan trong chế phẩm uống (nang, viên, dung dịch) và bôi; dùng cả trong mỹ phẩm, thực phẩm.
- Caprylocaproyl: qua da 10–55%; qua mũi 2–22%; nang uống 10–99%; dưới lưỡi 10–35%.
- Lauroyl: nang uống tới 99%; hấp phụ lên chất mang để dập viên tới 80%; tạo hạt nóng chảy 15–50%.
- Linoleoyl, oleoyl: qua da 5–20%; nang uống 10–90%; oleoyl qua mũi khoảng 8%.
- Stearoyl: nang 60–99%; hấp phụ dập viên tới 80%; tạo hạt nóng chảy 15–50%; phun đông tụ khoảng 95%.
Mô tả và tính chất
- Caprylocaproyl: chất lỏng dầu vàng nhạt. Lauroyl, stearoyl: chất rắn sáp vàng nhạt. Oleoyl, linoleoyl: chất lỏng dầu màu hổ phách, có thể lắng cặn khi để lâu ở 20 °C.
- HLB: caprylocaproyl (PEG 400) khoảng 14; lauroyl PEG 1500 khoảng 14, lauroyl PEG 300 khoảng 4.
- Độ tan: caprylocaproyl, lauroyl phân tán trong nước nóng; linoleoyl, oleoyl hầu như không tan nhưng phân tán trong nước; stearoyl phân tán trong nước ấm và parafin lỏng ấm, tan trong ethanol ấm; tất cả dễ tan trong methylen clorid.
- Độ nhớt (20 °C): linoleoyl 70–90 mPa·s, oleoyl 75–95 mPa·s (khoảng 35 mPa·s ở 40 °C).
Độ ổn định và bảo quản
Rất bền và trơ, nhưng cần phòng oxy hóa và thủy phân khi thao tác. Bảo quản trong bao bì gốc, tránh không khí, ánh sáng, nhiệt và ẩm.
Lưu ý thao tác
- Là hỗn hợp không đồng nhất: loại nửa rắn có thể phân lớp theo phân tử lượng khi bảo quản – phải đun chảy toàn bộ thùng (cao hơn điểm chảy ít nhất 20 °C) trước khi lấy mẫu hoặc chuyển. Loại lỏng có thể kết tinh một phần glycerid no khi để lâu – làm ấm 60–70 °C trước khi dùng.
- Hút ẩm: chỉ đun cách thủy nếu đựng trong lọ thủy tinh kín hoặc dùng ngay; nếu không, đun bằng lò vi sóng hoặc tủ sấy. Tránh đun quá 100 °C và chu kỳ nóng – lạnh lặp lại.
- Phòng oxy hóa: hạn chế sục khí (tránh máy đồng nhất tốc độ cao), hạn chế nhiệt và ánh sáng, phủ khí nitơ. Phòng thủy phân: kiểm soát độ ẩm, không đun gần nguồn ẩm.
Sản xuất
Alcol phân một phần dầu thực vật bằng macrogol (PEG); hoặc ester hóa glycerol và macrogol với acid béo; hoặc trộn ester glycerol với sản phẩm ngưng tụ ethylen oxyd của acid béo.
An toàn
- Dùng trong thuốc uống, bôi, mỹ phẩm và thực phẩm; nhìn chung được coi là tương đối không kích ứng, không độc.
- Caprylocaproyl: LD50 (chuột cống, uống) trên 22 mL/kg/ngày. Lauroyl: LD50 (chuột cống, uống) trên 2004 mg/kg/ngày.
Tình trạng pháp lý
- Lauroyl và stearoyl polyoxylglycerid được chấp thuận làm phụ gia thực phẩm tại Mỹ.
- Có trong FDA Inactive Ingredients Database (uống: nang, viên, dung dịch; bôi: nhũ tương, kem, lotion; âm đạo: nhũ tương, kem). Oleoyl polyoxylglycerid có trong kem bôi lưu hành tại Anh.
Chất liên quan
Xem thêm triglycerid mạch trung bình, polyethylen glycol, glyceryl monooleat, dầu thầu dầu polyoxyethylen.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Polyoxylglycerides trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.
