Phenylethyl alcol – chất bảo quản cho thuốc nhỏ mắt, mũi, tai

Phenylethyl alcol (2-phenylethanol, PEA) là chất lỏng mùi hoa hồng, dùng làm chất bảo quản kháng khuẩn trong thuốc nhỏ mũi, nhỏ mắt, nhỏ tai ở nồng độ 0,25–0,5%, thường phối hợp chất bảo quản khác; cũng dùng trong hương liệu, nước hoa (hương hồng).

Thông tin nhanh

Tên khác	2-Phenylethanol, benzeneethanol, benzyl carbinol, β-phenylethyl alcohol, phenethyl alcohol, PEA, phenylethanol
Số CAS	60-12-8
Công thức – KLPT	C₈H₁₀O – 122,17
Nhóm chức năng	Chất bảo quản kháng khuẩn

Ứng dụng

Chất bảo quản thuốc nhỏ mũi, nhỏ mắt, nhỏ tai 0,25–0,5% (thể tích), thường phối hợp.
Dùng riêng đến 1% trong chế phẩm dùng ngoài – ở nồng độ này mycoplasma bị bất hoạt trong 20 phút, nhưng virus có vỏ bọc đề kháng.
Hương liệu, thành phần nước hoa.

Mô tả và tính chất

Chất lỏng trong, không màu, mùi tinh dầu hoa hồng; vị nóng, kích ứng rồi gây tê niêm mạc.
Hoạt tính: kháng khuẩn trung bình, tác dụng chậm, không đủ mạnh để dùng riêng. Mạnh nhất ở pH dưới 5, mất tác dụng trên pH 8. Khá với Gram dương (MIC với S. aureus có thể trên 5 mg/mL), mạnh hơn với Gram âm (MIC: Salmonella typhi 1,25; P. aeruginosa 2,5; E. coli 5,0 mg/mL); yếu với nấm mốc, nấm; không tác dụng trên bào tử.
Hiệp đồng với benzalkonium clorid, chlorhexidin gluconat/diacetat, polymyxin B sulfat, phenylmercuric nitrat – với benzalkonium hoặc chlorhexidin hiệp đồng rõ trên P. aeruginosa.
Nóng chảy −27 °C; sôi 219–221 °C; điểm chớp cháy 102 °C (cốc hở); tỷ trọng 1,017–1,020; chiết suất 1,531–1,534.
Hệ số phân bố: octanol/nước 21,5; cloroform/nước 15,2; heptan/nước 0,58.
Độ tan (20 °C): nước 1/60; hơi tan trong dầu khoáng; rất dễ tan trong ethanol 95%, ether, cloroform, glycerin, propylen glycol, dầu béo, benzyl benzoat, diethyl phthalat.

Độ ổn định và bảo quản

Nguyên liệu bền nhưng dễ bay hơi, nhạy với ánh sáng và chất oxy hóa; khá bền trong dung dịch acid và kiềm. Dung dịch nước tiệt khuẩn được bằng hấp.
Bị bao bì polyethylen tỷ trọng thấp hấp thu; hao hụt vào polypropylen không đáng kể (12 tuần, 30 °C); hấp thu vào nút cao su thường ít.
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, nơi khô mát.

Tương kỵ

Tương kỵ với chất oxy hóa và protein (ví dụ huyết thanh). Bị polysorbat bất hoạt một phần, nhưng ít hơn so với paraben.

Sản xuất

Khử ethyl phenylacetat bằng natri trong cồn tuyệt đối; hydro hóa phenylacetaldehyd có xúc tác nickel; hoặc cộng ethylen oxid/ethylen clorohydrin vào phenylmagnesi bromid rồi thủy phân. Có tự nhiên trong nhiều tinh dầu, nhất là tinh dầu hoa hồng.

An toàn và thao tác

Nói chung được xem là không độc, không kích ứng; tuy nhiên ở nồng độ bảo quản thuốc nhỏ mắt (khoảng 0,5%) trở lên có thể kích ứng mắt. LD₅₀ (chuột cống, uống): 1,79 g/kg; (thỏ, qua da): 0,79 g/kg. Dễ cháy khi gặp nhiệt hoặc lửa; nên đeo kính bảo hộ và găng tay.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (nhỏ mũi, nhỏ mắt, nhỏ tai); có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
Có chuyên luận trong USP.

Chất liên quan: clorobutanol, alcol benzylic, phenoxyethanol.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Phenylethyl Alcohol trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.