Kaolin (cao lanh, E559) – chất hấp phụ, tá dược độn, bột rắc

Kaolin (cao lanh, China clay, E559) là nhôm silicat ngậm nước tự nhiên, được nghiền và loại hạt sạn bằng gạn lắng. Trong bào chế, kaolin từng được dùng làm tá dược độn viên nén, viên nang, chất tạo hỗn dịch và – ở dạng tiệt khuẩn – làm cao đắp, bột rắc ngoài da. Ngày nay kaolin phần lớn được xem là tá dược độn “cổ điển”.

Thông tin nhanh

Tên khác	China clay, kaolinite, argilla, bolus alba, white bole, porcelain clay, E559
Số CAS	1332-58-7
Công thức	Al₂O₃·2SiO₂·2H₂O (Al₂H₄O₉Si₂) – 258,16
Nhóm chức năng	Chất hấp phụ, chất tạo hỗn dịch, tá dược độn viên nén và viên nang

BP phân biệt kaolin nhẹ (có chất phân tán), kaolin nhẹ tự nhiên (không chất phân tán) và kaolin nặng (Ph.Eur. – nhôm silicat ngậm nước tinh chế, thành phần thay đổi).

Ứng dụng

Thuốc uống: tá dược độn viên nén, viên nang; chất dẫn tạo hỗn dịch.
Dùng ngoài: kaolin tiệt khuẩn làm cao đắp (poultice), bột rắc.
Kaolin còn là hoạt chất hấp phụ đường tiêu hóa trong một số chế phẩm – nội dung lâm sàng không trình bày ở đây.

Mô tả và tính chất

Bột trắng đến trắng xám, sờ trơn, không sạn; vị đất sét đặc trưng; khi ẩm sẫm màu và có mùi đất sét.
pH hỗn dịch 20%: 4,0–7,5; tỷ trọng 2,6; chiết suất 1,56; độ cứng Mohs 2,0; độ trắng 85–90% so với MgO.
Cỡ hạt trung vị 0,6–0,8 µm.
Độ ẩm cân bằng khoảng 1% ở 15–65% RH; trên khoảng 75% RH hút thêm ít ẩm.
Hỗn dịch 70% có độ nhớt khoảng 300 mPa·s.
Hầu như không tan trong nước, ethanol, ether, dung môi hữu cơ, acid loãng lạnh và dung dịch hydroxyd kiềm.

Độ ổn định và bảo quản

Kaolin bền. Là khoáng tự nhiên nên thường nhiễm vi sinh (kể cả Bacillus anthracis, Clostridium tetani, C. welchii) – có thể tiệt khuẩn bằng nhiệt trên 160 °C ít nhất 1 giờ. Khi làm ẩm, kaolin sẫm màu và trở nên dẻo. Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát.

Tương kỵ

Tính hấp phụ của kaolin có thể ảnh hưởng hấp thu các thuốc uống khác – đã ghi nhận với amoxicilin, ampicilin, cimetidin, digoxin, lincomycin, phenytoin, tetracyclin. Kaolin cũng làm giảm hiệu lực một số chất bảo quản (như acid benzoic, benzalkonium clorid).

Sản xuất

Khai thác từ mỏ khoáng tự nhiên (lớn ở Georgia – Mỹ và Cornwall – Anh), nghiền và loại hạt thô bằng gạn lắng hoặc rây; loại tạp chất như sắt (III) oxyd, calci carbonat, magnesi carbonat bằng nam châm điện và xử lý acid hydrocloric và/hoặc sulfuric.

An toàn và thao tác

Dùng trong thuốc uống và dùng ngoài, được xem là gần như không độc, không kích ứng. Hít bụi kaolin lâu dài có thể gây bệnh phổi (bụi phổi silic, bệnh bụi phổi kaolin) – dùng kính, khẩu trang chống bụi. Giới hạn phơi nhiễm tại Anh với bụi hô hấp kaolin: 2 mg/m³ (8 giờ).

Tình trạng pháp lý

Được chấp nhận là phụ gia thực phẩm tại châu Âu cho một số ứng dụng (E559).
Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (viên nang, bột, siro, viên nén uống; dùng ngoài); có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh.
Có chuyên luận trong JP, BP, Ph.Eur., USP; có tiêu chuẩn trong Food Chemicals Codex.

Chất liên quan: bentonit, magnesi nhôm silicat, attapulgit, talc.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Kaolin trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.