Glyceryl monooleat (monoolein) – chất nhũ hóa, pha lập phương giải phóng kéo dài
Glyceryl monooleat (GMO, monoolein) là lipid phân cực – hỗn hợp glycerid của acid oleic, chủ yếu monooleat. Khi trương trong nước, GMO tạo nhiều pha tinh thể lỏng khác nhau, đặc biệt là pha lập phương (cubic phase) rất trật tự – nền tảng của các hệ giải phóng kéo dài và bám dính niêm mạc (cubosome).
Thông tin nhanh
| Tên khác | Monolein, mono-olein, glycerol-1-oleate; Peceol, Capmul GMO, Monomuls 90-O18, Kessco GMO, Tegin, Atlas G-695… |
| Số CAS | 25496-72-4 |
| Công thức – KLPT | C21H40O4 – 356,55 (chất tinh khiết) |
| Nhóm chức năng | Bám dính sinh học/niêm mạc, làm mềm, nhũ hóa, ổn định nhũ tương, tạo gel, diện hoạt không ion hóa, giải phóng kéo dài |
Các loại theo Ph.Eur.
| Hàm lượng danh định monoacylglycerol | Monoacylglycerol (%) | Diacylglycerol (%) | Triacylglycerol (%) |
|---|---|---|---|
| 40 | 32,0–52,0 | 30,0–50,0 | 5,0–20,0 |
| 60 | 55,0–65,0 | 15,0–35,0 | 2,0–10,0 |
| 90 | 90,0–101,0 | < 10,0 | < 2,0 |
Ngoài ra có loại không tự nhũ hóa (n/e) và loại tự nhũ hóa (s/e, chứa khoảng 5% chất diện hoạt anion).
Ứng dụng
- Loại n/e: chất làm mềm và chất nhũ hóa cho nhũ tương nước/dầu dùng ngoài; ổn định nhũ tương dầu/nước.
- Loại s/e: chất nhũ hóa chính cho hệ dầu/nước.
- Pha lập phương trong nước dư: giải phóng kéo dài nhiều hoạt chất tan trong nước; nền hệ bám dính niêm mạc.
- Tăng thấm qua da và qua niêm mạc má.
Mô tả và tính chất
- Chất lỏng dạng dầu màu hổ phách, có thể đông đặc một phần ở nhiệt độ phòng; mùi đặc trưng.
- HLB: 3,3 (n/e); 4,1 (s/e).
- Nóng chảy khoảng 35 °C – thay đổi 10–35 °C tùy nhà sản xuất do thành phần acid béo khác nhau.
- Tỷ trọng 0,942 g/cm³; điểm chớp cháy 216 °C.
- Tan trong cloroform, ethanol 95%, ether, dầu khoáng, dầu thực vật; hầu như không tan trong nước (loại s/e phân tán được trong nước).
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín khí, tránh ánh sáng, nơi khô mát. Có thể thêm chất chống oxy hóa thích hợp.
Tương kỵ
Tương kỵ với chất oxy hóa mạnh; loại tự nhũ hóa tương kỵ với chất diện hoạt cation.
Sản xuất
Glycerol phân một phần dầu thực vật giàu triacylglycerol của acid oleic, hoặc ester hóa glycerol với acid oleic (nguồn thực vật hoặc động vật). Vì acid béo không tinh khiết, sản phẩm chứa cả ester stearic, palmitic và di-, triester – tính chất thay đổi đáng kể giữa các nhà sản xuất.
An toàn và thao tác
Dùng trong thuốc uống và dùng ngoài, được xem là tương đối không kích ứng, không độc. Thao tác theo biện pháp thông thường.
Tình trạng pháp lý
- FDA xếp nhóm GRAS; có trong FDA Inactive Ingredients Guide (viên nang, bột, viên nén uống; kem, màng qua da giải phóng kiểm soát).
- Có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
- Có chuyên luận trong Ph.Eur. và USP-NF.
Chất liên quan: glyceryl monostearat, glyceryl behenat.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Glyceryl Monooleate trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.
