Glyceryl behenat (Compritol 888 ATO) – tá dược trơn, cốt lipid giải phóng kéo dài
Glyceryl behenat (Compritol 888 ATO) là hỗn hợp glycerid của acid behenic (acid béo C22). Trong dược phẩm, nó được dùng làm tá dược trơn cho viên nén, nang và làm cốt lipid hay lớp bao nóng chảy cho dạng giải phóng kéo dài – một lựa chọn thay magnesi stearat khi cần tránh ảnh hưởng đến độ hòa tan.
Thông tin nhanh
| Tên khác | Glycerol behenate, glyceryl monobehenate, glyceryl dibehenate (Ph.Eur.), 2,3-dihydroxypropyl docosanoate, E471; Compritol 888 ATO |
| Số CAS | 30233-64-8 (monobehenat); 94201-62-4 (dibehenat); 18641-57-1 (tribehenat) |
| Thành phần | Ph.Eur.: hỗn hợp diacylglycerol (chủ yếu dibehenoylglycerol) kèm mono- và triacylglycerol. USP-NF: hỗn hợp glycerid, chủ yếu acid behenic; 12,0–18,0% 1-monoglycerid |
| Nhóm chức năng | Tá dược bao, tá dược dính viên nén, tá dược trơn viên nén và viên nang |
Ứng dụng và nồng độ
| Vai trò | Nồng độ (%) |
|---|---|
| Cốt hoặc lớp bao thân dầu cho viên, nang giải phóng kéo dài | > 10,0 |
| Tá dược trơn viên nén, viên nang | 1,0–3,0 |
| Tăng độ nhớt gel silicon (mỹ phẩm) | 1,0–15,0 |
| Tăng độ nhớt nhũ tương N/D hoặc D/N (mỹ phẩm) | 1,0–5,0 |
- Cốt kiểm soát giải phóng cho hoạt chất tan trong nước; bao nóng chảy phun lên bột.
- Được nghiên cứu làm vật liệu nano lipid rắn (SLN) bọc hoạt chất như retinoid.
- Mỹ phẩm, thực phẩm.
Mô tả và tính chất
- Bột mịn trắng hoặc khối sáp cứng, mùi nhẹ.
- Nóng chảy 65–77 °C.
- Tan trong cloroform, diclomethan khi đun nóng; hầu như không tan trong ethanol 95%, hexan, dầu khoáng, nước.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, nhiệt độ dưới 35 °C.
Sản xuất
Ester hóa glycerin với acid behenic không dùng xúc tác. Với Compritol 888 ATO, nguyên liệu có nguồn gốc thực vật và sản phẩm được tạo hạt bằng phun làm lạnh (spray-cooling).
An toàn và thao tác
Dùng trong mỹ phẩm, thực phẩm và thuốc uống; được xem là tương đối không kích ứng, không độc. Đun đến phân hủy tỏa khói cay, hơi kích ứng.
Tình trạng pháp lý
- FDA xếp nhóm GRAS; được chấp nhận là phụ gia thực phẩm tại châu Âu (E471).
- Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (viên nang, viên nén); có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
- Có chuyên luận trong Ph.Eur. (glyceryl dibehenat) và USP-NF.
Chất liên quan: glyceryl palmitostearat, glyceryl monostearat, magnesi stearat.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Glyceryl Behenate trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.
