Fructose (đường quả) – chất tạo ngọt, tăng hương vị, tá dược độn

Fructose (đường quả, levulose) là monosaccharid có trong mật ong và nhiều loại quả. Trong bào chế, fructose là chất tạo ngọt và tăng hương vị cho viên nén, siro, dung dịch; ngoài ra là tá dược độn và chất hỗ trợ hòa tan.

Thông tin nhanh

Ứng dụng trong bào chế

• Ngọt “đến nhanh” hơn saccarose và dextrose – giúp tăng hương trái cây, che hậu vị khó chịu của vitamin, khoáng chất. Fructose ngọt hơn saccarose, dextrose và các polyol mannitol, sorbitol.
• Siro, dung dịch: tan tốt hơn saccarose – ít lắng, kết tinh khi bảo quản lạnh; hút ẩm hơn nên tránh hiện tượng đường kết tinh quanh nắp chai (cap-locking) ở cồn ngọt; tan nhiều trong ethanol nên dùng tạo ngọt cho chế phẩm có cồn. Hoạt độ nước thấp, áp suất thẩm thấu cao hơn saccarose – có thể pha siro với hàm lượng chất khô thấp hơn mà vẫn bền vi sinh (có thể cần thêm chất làm đặc).
• Viên nén: fructose tinh thể dập thẳng chỉ đạt độ cứng và độ bở mong muốn khi máy chạy chậm; trộn fructose tinh thể với sorbitol cấp dập viên tỷ lệ 3:1, hoặc tạo hạt trước với 3,5% povidon, hoặc dùng cấp dập thẳng có ít tinh bột (Advantose FS 95) sẽ khắc phục. Bột fructose rắc lên bề mặt viên nhai, viên ngậm, kẹo cao su thuốc tăng vị ngọt.
• Tăng hòa tan: đồng kết tủa với hoạt chất kỵ nước (như digoxin) – fructose làm chất mang tan trong nước, giúp thấm ướt.

Mô tả và tính chất

• Tinh thể không màu hoặc bột kết tinh trắng, không mùi, rất ngọt.
• pH dung dịch 9%: 5,35; nóng chảy 102–105 °C (phân hủy); tỷ trọng 1,58 g/cm³.
• Dung dịch 5,05% đẳng thẩm thấu với huyết thanh.
• Cỡ hạt: tinh thể tiêu chuẩn 170–450 µm; bột 25–40 µm (bột fructose thường chứa ≤ 2% silic dioxyd làm chất điều hòa chảy).
• Tan 1/0,3 trong nước; 1/14 trong methanol; 1/15 trong ethanol 95%.
• Năng suất quay cực −91,0° đến −93,5° (quay hỗ biến nhanh do chuyển đổi dạng pyranose–furanose).

Độ ổn định và bảo quản

Hút ẩm mạnh trên khoảng 60% RH. Trong bao bì gốc kín, dưới 25 °C và dưới 60% RH, bền ít nhất 12 tháng. Dung dịch bền nhất ở pH 3–4 và 4–70 °C; có thể hấp tiệt khuẩn.

Tương kỵ

Acid hoặc kiềm mạnh gây hóa nâu. Ở dạng aldehyd có thể phản ứng với amin, acid amin, peptid, protein – gây hóa nâu viên chứa amin (Maillard).

Sản xuất

Có thể điều chế từ inulin, dextrose hoặc saccarose; thương mại chủ yếu kết tinh từ siro giàu fructose (thủy phân và đồng phân hóa tinh bột ngũ cốc, hoặc từ đường mía, đường củ cải).

An toàn và thao tác

Fructose hấp thu chậm hơn dextrose nhưng chuyển hóa nhanh hơn, chủ yếu ở gan, không phụ thuộc insulin ở bước vào gan. Uống quá nhiều (trên khoảng 75 g/ngày) khi không có nguồn glucose có thể gây kém hấp thu (đầy hơi, đau bụng, tiêu chảy) ở người nhạy cảm. Chống chỉ định với người không dung nạp fructose di truyền; ngoài ra có thể gây sâu răng. Có thể kích ứng mắt – dùng kính, găng tay.

Tình trạng pháp lý

• Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (dung dịch, hỗn dịch uống; chế phẩm trực tràng).
• Có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
• Có chuyên luận trong JP, Ph.Eur. và USP.

Chất liên quan: dextrose, saccarose, siro giàu fructose (42% hoặc 55% fructose), fructose lỏng, bột fructose.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Fructose trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.