Natri clorid – chất đẳng trương, tá dược độn, chất thẩm thấu trong viên kiểm soát giải phóng

Natri clorid (NaCl) được dùng rộng rãi trong thuốc tiêm và không tiêm; vai trò chính là tạo dung dịch đẳng trương (0,9% đẳng thẩm thấu với huyết thanh). Ngoài ra NaCl là tá dược độn, tá dược trơn tan trong nước, chất tạo kênh và tác nhân thẩm thấu trong viên giải phóng có kiểm soát.

Thông tin nhanh

Applications

• Trước đây dùng làm tá dược trơn và độn trong nang, viên dập thẳng (nay ít dùng).
• Chất tạo kênh và tác nhân thẩm thấu trong nhân viên giải phóng có kiểm soát (bơm thẩm thấu); điều chỉnh độ xốp màng bao; kiểm soát giải phóng từ vi nang, gel, nhũ tương.
• Thêm vào dịch phun bao chứa HPC hoặc HPMC để hạn chế kết tụ tiểu phân; điều chỉnh kích thước micelle và độ nhớt của phân tán polymer qua lực ion.

Mô tả và tính chất

• Bột kết tinh trắng hoặc tinh thể không màu, vị mặn; mạng lập phương tâm mặt; không có nước kết tinh (dưới 0 °C có thể kết tinh dạng dihydrat).
• pH dung dịch bão hòa 6,7–7,3; nóng chảy 804 °C; sôi 1413 °C; tỷ trọng 2,17 g/cm³; tỷ trọng biểu kiến 0,93, gõ 1,09 g/cm³; góc nghỉ 38° (tinh thể lập phương); độ cứng Mohs 2–2,5.
• Khả năng chịu nén: bột dưới 30 µm tạo viên do biến dạng dẻo; lớn hơn thì cả biến dạng dẻo và vỡ.
• Hút ẩm trên 75% độ ẩm tương đối (dung dịch bão hòa cân bằng với 75,3% RH).
• Dung dịch 0,9% đẳng thẩm thấu với huyết thanh; độ nhớt dung dịch 10%: 1,19 mPa·s.
• Độ tan: nước 1/2,8 (1/2,6 ở 100 °C); glycerin 1/10; ethanol 95% 1/250; hơi tan trong ethanol.

Độ ổn định và bảo quản

Dung dịch nước bền nhưng có thể làm bong mảnh thủy tinh từ một số loại bao bì thủy tinh; tiệt khuẩn bằng hấp hoặc lọc. Chất rắn bền – bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát. Độ ẩm khi bảo quản NaCl ảnh hưởng đến khả năng nén và cơ tính của viên.

Tương kỵ

Dung dịch ăn mòn sắt; tạo tủa với muối bạc, chì, thủy ngân; chất oxy hóa mạnh giải phóng clor từ dung dịch NaCl đã acid hóa. Làm giảm độ tan của methylparaben; làm giảm độ nhớt gel carbomer và dung dịch hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose.

Sản xuất

Có trong tự nhiên dưới dạng khoáng halit; thương mại thu bằng bay hơi nước biển bằng năng lượng mặt trời, khai thác mỏ hoặc bay hơi nước muối từ mỏ muối ngầm.

An toàn và thao tác

Là muối quan trọng nhất duy trì áp lực thẩm thấu của máu và mô; khẩu phần người lớn khoảng 5–12 g/ngày. Làm tá dược về cơ bản không độc, không kích ứng; tuy nhiên uống 0,5–1,0 g/kg ở người lớn có thể gây độc – kích ứng tiêu hóa, nôn, tăng natri máu, suy hô hấp, co giật hoặc tử vong khi lượng lớn. LD₅₀ (chuột cống, uống): 3,0 g/kg. Đun ở nhiệt độ cao tỏa hơi kích ứng mắt.

Tình trạng pháp lý

• GRAS.
• Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (thuốc tiêm; hít; nhỏ mũi, nhãn khoa, uống, nhỏ tai, trực tràng, dùng ngoài); có trong thuốc tiêm và không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
• Có chuyên luận trong BP, JP, Ph.Eur. và USP.

Chất liên quan: kali clorid. Muối ăn gia dụng có thể chứa natri iodid và chất chống vón – không dùng thay cấp dược dụng.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Sodium Chloride trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.