Natri benzoat (E211) – chất bảo quản cho thuốc uống pH acid

Natri benzoat (E211) là chất bảo quản kháng khuẩn dùng chủ yếu trong mỹ phẩm, thực phẩm và dược phẩm: 0,02–0,5% trong thuốc uống, 0,5% trong thuốc tiêm, 0,1–0,5% trong mỹ phẩm. Hiệu quả chỉ ở khoảng pH acid (2–5). Ngoài ra dùng làm tá dược trơn viên nén 2–5%.

Thông tin nhanh

Tên khác	Benzoic acid sodium salt, benzoate of soda, sodii benzoas, sobenate, E211
Số CAS	532-32-1
Công thức – KLPT	C₇H₅NaO₂ – 144,11
Nhóm chức năng	Chất bảo quản kháng khuẩn, tá dược trơn viên nén và nang

Applications

Chất bảo quản: thuốc uống 0,02–0,5%; thuốc tiêm 0,5%; mỹ phẩm 0,1–0,5%.
Được ưa hơn acid benzoic nhờ tan tốt hơn, dù đôi khi gây vị khó chịu.
Tá dược trơn viên nén 2–5%.
Chất kháng khuẩn trong màng polymer bao gói thực phẩm.

Mô tả và tính chất

Bột dạng hạt hoặc kết tinh trắng, hơi hút ẩm; không mùi hoặc mùi benzoin nhẹ; vị ngọt mặn khó chịu.
Hoạt tính: kìm khuẩn và kháng nấm nhờ acid benzoic không phân ly – hiệu quả tốt nhất ở pH 2–5; gần như không tác dụng trong môi trường kiềm, tương đối kém trên pH khoảng 5.
pH dung dịch bão hòa 8,0; tỷ trọng 1,497–1,527 g/cm³; dung dịch 2,25% đẳng thẩm thấu với huyết thanh; hệ số phân bố dầu thực vật/nước 3–6.
Độ tan: nước 1/1,8 (1/1,4 ở 100 °C); ethanol 90% 1/50; ethanol 95% 1/75.

Độ ổn định và bảo quản

Dung dịch nước tiệt khuẩn được bằng hấp hoặc lọc. Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát.

Tương kỵ

Tương kỵ với hợp chất amoni bậc bốn, gelatin, muối sắt(III), muối calci, muối kim loại nặng (bạc, chì, thủy ngân).
Hoạt tính bảo quản giảm khi tương tác với kaolin hoặc chất diện hoạt không ion.
Ngoài sách: trong đồ uống chứa đồng thời benzoat và acid ascorbic, dưới tác động nhiệt/ánh sáng và ion kim loại có thể hình thành lượng vết benzen – cần lưu ý khi phối hợp trong chế phẩm lỏng.

Sản xuất

Cho acid benzoic phản ứng với natri carbonat hoặc natri bicarbonat.

An toàn và thao tác

Uống vào được liên hợp với glycin ở gan thành acid hippuric thải qua nước tiểu; triệu chứng ngộ độc benzoat giống salicylat. Dạng acid tự do có thể kích ứng dạ dày mạnh, nhưng muối benzoat dung nạp tốt với lượng lớn.
Có thể gây mày đay tiếp xúc và phản ứng tiếp xúc tức thì không qua miễn dịch – chỉ khu trú ở da, dùng được đến 5%, nhưng cần cân nhắc với công thức cho trẻ nhũ nhi và trẻ nhỏ. Đã ghi nhận phản vệ, mày đay (nghiên cứu có đối chứng cho thấy tỷ lệ mày đay không cao hơn giả dược lactose).
Khuyến cáo không dùng thuốc tiêm cafein–natri benzoat cho trẻ sơ sinh; có ý kiến về ảnh hưởng của chất bảo quản benzoat lên hành vi trẻ 3 tuổi.
WHO đặt ADI tổng benzoat (tính theo acid benzoic) đến 5 mg/kg. LD₅₀ (chuột cống, uống): 4,1 g/kg.
Có thể kích ứng mắt, da – đeo kính bảo hộ, găng tay.

Tình trạng pháp lý

GRAS; phụ gia thực phẩm được chấp nhận tại châu Âu (E211).
Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (nha khoa; tiêm bắp, tĩnh mạch; nang, dung dịch, viên nén uống; trực tràng; dùng ngoài); có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
Có chuyên luận trong BP, JP, Ph.Eur., USP-NF và Food Chemicals Codex.

Chất liên quan: acid benzoic, kali benzoat, kali sorbat.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Sodium Benzoate trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.