Hydroxypropyl cellulose thế thấp (L-HPC) – tá dược rã và dính cho viên nén

Hydroxypropyl cellulose thế thấp (L-HPC, hyprolose thế thấp) chỉ chứa 5,0–16,0% nhóm hydroxypropoxy – ít hơn nhiều so với HPC thông thường. Vì vậy L-HPC không tan mà trương nở trong nước, được dùng làm tá dược rã kiêm tá dược dính cho viên nén.

Thông tin nhanh

Tên khác	L-HPC, hyprolose low-substituted
Số CAS	78214-41-2
Cấu tạo	Ether hydroxypropyl thế thấp của cellulose; 5,0–16,0% nhóm –OCH₂CHOHCH₃ (USP-NF, sau khi sấy)
Nhóm chức năng	Tá dược rã viên nén và viên nang, tá dược dính viên nén

Applications

Tá dược rã và tá dược dính trong xát hạt ướt; hàm lượng điển hình khoảng 5–25%.
Viên rã nhanh bằng dập thẳng.
Dùng để làm chậm giải phóng hoạt chất từ cốt viên.

Các cấp thương mại (Shin-Etsu)

Cấp	Đặc điểm và ứng dụng
LH-11	Mức thế trung bình, cỡ hạt lớn nhất – chống bong nắp, tá dược rã cho dập thẳng
LH-21	Tá dược dính và rã cho xát hạt ướt
LH-31	Hạt nhỏ – thích hợp ép đùn tạo hạt (dễ qua lưới)
LH-22, LH-32	Mức thế thấp hơn – khi không cần lực dính cao
LH-20, LH-30	Mức thế cao hơn – khi cần lực dính cao hơn

Mô tả và tính chất

Bột hoặc hạt trắng đến trắng ngà, không mùi hoặc mùi nhẹ, không vị.
pH hỗn dịch 1%: 5,0–7,5; tỷ trọng 1,46; tỷ trọng biểu kiến khoảng 0,28–0,36 g/cm³, tỷ trọng gõ 0,56–0,62 g/cm³.
Phân hủy ở 275 °C.
Hút ẩm: 8% ở 33% RH, 38% ở 95% RH.
Không tan nhưng trương nở trong nước; tan trong NaOH 10% tạo dung dịch nhớt; hầu như không tan trong ethanol 95% và ether.

Độ ổn định và bảo quản

Bền nhưng hút ẩm; bảo quản trong bao bì kín.

Tương kỵ

Có thể tương tác với chất kiềm – viên chứa chất kiềm có thể kéo dài thời gian rã sau bảo quản.

Sản xuất

Cellulose kiềm phản ứng với propylen oxyd ở nhiệt độ cao; sau phản ứng, sản phẩm được kết tinh lại bằng trung hòa, rửa và nghiền.

An toàn và thao tác

Được xem là không độc, không kích ứng. Chuột uống 6 g/kg/ngày trong 6 tháng không thấy tác dụng bất lợi; không gây quái thai trên thỏ và chuột ở 5 g/kg/ngày. Tránh tạo nhiều bụi để giảm nguy cơ nổ.

Tình trạng pháp lý

Được phép dùng trong dược phẩm tại châu Âu, Nhật Bản, Mỹ và nhiều nước; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
Có chuyên luận trong JP và USP-NF.

Chất liên quan: hydroxypropyl cellulose, croscarmellose natri, crospovidon.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Hydroxypropyl Cellulose, Low-substituted trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.