Glycin – tá dược đông khô, chất đệm, tăng rã viên

Glycin (acid aminoacetic, E640) là acid amin đơn giản nhất, dạng bột kết tinh trắng, vị ngọt. Trong bào chế, glycin là một trong những tá dược đông khô dùng nhiều nhất cho thuốc tiêm protein – tạo bánh đông khô chắc, xốp, đẹp – đồng thời là chất đệm và chất tăng rã cho viên rã nhanh.

Thông tin nhanh

Tên khác	Acid aminoacetic, acid 2-aminoacetic, glycocoll, Gly, E640
Số CAS	56-40-6
Công thức – KLPT	C₂H₅NO₂ – 75,07
Nhóm chức năng	Chất đệm, tá dược đông khô, tá dược rã viên nén/viên nang
Dược điển	BP, JP, Ph.Eur., USP-NF

Applications

Tá dược đồng đông khô trong công thức protein: tạo bánh đông khô chắc, xốp, đẹp; là một trong những tá dược thông dụng nhất của thuốc tiêm đông khô.
Ổn định chế phẩm immunoglobulin tĩnh mạch (IVIG) không đường.
Ở nồng độ thấp (dưới 50 mmol/L), glycin hạn chế rõ hiện tượng tụt pH của đệm natri phosphat khi đông lạnh – yếu tố bất lợi cho độ ổn định protein.
Tăng rã cho dạng rã nhanh nhờ hòa tan nhanh trong nước; được nghiên cứu trong công thức sấy phun.
Thực phẩm bổ sung, chất tạo ngọt; chất đệm và dưỡng trong mỹ phẩm.

Mô tả và tính chất

Bột kết tinh trắng, không mùi, vị ngọt.
pH dung dịch 0,2 M khoảng 4 (dược điển: pH 5,6–6,6 tùy chuyên luận); tỷ trọng 1,1607 g/cm³; điểm chảy 232–236 °C.
Đa hình: glycin khan có ba dạng α, β, γ. Đông khô thường tạo dạng β; hơi ẩm ở nhiệt độ phòng có thể chuyển thành hỗn hợp α và γ – cần lưu ý với độ ổn định bánh đông khô.

Dung môi	Độ tan
Nước	1 trong 4 (25 °C); 1 trong 2,6 (50 °C); 1 trong 1,5 (100 °C)
Pyridin	1 trong 164
Ethanol 95%	1 trong 1254
Ether	Rất khó tan hoặc hầu như không tan

Độ ổn định và bảo quản

Bắt đầu phân hủy ở 233 °C. Bảo quản trong bao bì kín. Dung dịch rửa glycin đựng trong bao bì đơn liều, ưu tiên thủy tinh loại I hoặc II.

Tương kỵ

Có thể tham gia phản ứng Maillard gây ngả vàng, nâu. Đường khử có thể tạo imin với amin bậc hai mà không kèm đổi màu.

Sản xuất

Tổng hợp hóa học là phù hợp nhất: amin hóa acid cloroacetic hoặc thủy phân aminoacetonitril.

An toàn và thao tác

Dùng làm chất tạo ngọt, chất đệm, thực phẩm bổ sung. Ở dạng tinh khiết độc vừa qua đường tĩnh mạch và độc nhẹ khi nuốt.
Hấp thu toàn thân dung dịch rửa glycin có thể gây rối loạn nước – điện giải, rối loạn tim mạch và hô hấp; IVIG ổn định bằng glycin có thể gây suy giảm chức năng thận thứ phát.
LD₅₀ (chuột nhắt): phúc mạc 4,45 g/kg; tĩnh mạch 2,37 g/kg; uống 4,92 g/kg; dưới da 5,06 g/kg. (Chuột cống): tĩnh mạch 2,6 g/kg; uống 7,93 g/kg; dưới da 5,2 g/kg.
Đun tới phân hủy sinh khói độc oxyd nitơ.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Database (tiêm bắp, tĩnh mạch, dưới da; uống; trực tràng).
Có trong thuốc lưu hành tại Anh: bột pha tiêm, dung dịch tiêm, vaccin, bộ cấy ghép; viên phân tán trong miệng, bột hít, bột pha dung dịch uống, viên nén.
Có trong Canadian Natural Health Products Ingredients Database; được chấp nhận làm phụ gia thực phẩm tại châu Âu; có tiêu chuẩn trong Food Chemicals Codex.

Chất liên quan

Glycin hydroclorid (C₂H₅NO₂·HCl, KLPT 111,5; CAS 6000-43-7; nóng chảy 182 °C).
Natri glycinat (C₂H₄NO₂Na, KLPT 97,1; CAS 6000-44-8; nóng chảy 197–201 °C).

Ghi chú: dung dịch rửa glycin 1,5% (USP) dùng trong tiết niệu; glycin còn có công dụng làm thuốc – nằm ngoài phạm vi bài viết. Số EINECS 200-272-2; PubChem CID 750.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Glycine trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.