Crospovidon (PVPP, Kollidon CL) – tá dược siêu rã không tạo gel
Crospovidon (crosslinked povidone, PVPP, E1202) là homopolyme liên kết chéo không tan của N-vinyl-2-pyrrolidon. Crospovidon là tá dược siêu rã với hoạt tính mao dẫn mạnh và khả năng hydrat hóa nhanh, nhưng ít có xu hướng tạo gel – nên viên rã nhanh mà không bị “bọc gel”.
Thông tin nhanh
| Tên khác | PVPP, polyvinylpolypyrrolidone, crosslinked povidone, E1202; Kollidon CL, Kollidon CL-M, Polyplasdone XL, Polyplasdone XL-10 |
| Số CAS | 9003-39-8 |
| Công thức | (C6H9NO)n; KLPT > 1.000.000 (không xác định chính xác do không tan) |
| Nhóm chức năng | Tá dược rã viên nén |
Applications
- Tá dược rã và hỗ trợ hòa tan ở 2–5% cho viên dập thẳng, xát hạt ướt hoặc xát hạt khô.
- Cỡ hạt ảnh hưởng mạnh đến tốc độ rã: hạt lớn rã nhanh hơn hạt nhỏ (đã được chứng minh trên một số công thức viên nén).
- Tăng độ tan hoạt chất kém tan bằng kỹ thuật đồng bay hơi: hấp phụ hoạt chất lên crospovidon trong dung môi rồi làm bay hơi dung môi – cho tốc độ hòa tan nhanh hơn.
Các cấp thương mại
| Cấp | Tỷ trọng biểu kiến (g/cm³) | Tỷ trọng gõ (g/cm³) | Cỡ hạt | Diện tích bề mặt (m²/g) |
|---|---|---|---|---|
| Kollidon CL | 0,3–0,4 | 0,4–0,5 | khoảng 50% > 50 µm; tối đa 3% > 250 µm | 1,0 |
| Kollidon CL-M | 0,15–0,25 | 0,3–0,5 | ≥ 90% < 15 µm | 3,0–6,0 |
| Polyplasdone XL | 0,213 | 0,273 | < 400 µm | 0,6–0,8 |
| Polyplasdone XL-10 | 0,323 | 0,461 | < 74 µm | 1,2–1,4 |
Mô tả và tính chất
- Bột mịn, trơn chảy, trắng đến trắng kem, gần như không vị, không mùi; hút ẩm (hút ẩm tối đa khoảng 60%).
- pH hỗn dịch 1%: 5,0–8,0; tỷ trọng 1,22 g/cm³.
- Hầu như không tan trong nước và phần lớn dung môi hữu cơ thông thường.
Độ ổn định và bảo quản
Do hút ẩm, cần bảo quản trong bao bì kín khí, nơi khô mát.
Tương kỵ
Tương hợp với phần lớn thành phần dược phẩm hữu cơ và vô cơ. Khi có nhiều nước, có thể tạo phức phân tử với một số chất (tương tự povidon).
Sản xuất
Acetylen và formaldehyd tạo butynediol → hydro hóa thành butanediol → khử hydro đóng vòng thành butyrolacton → phản ứng với amoniac tạo pyrrolidon → vinyl hóa với acetylen dưới áp suất tạo vinylpyrrolidon. Crospovidon được điều chế bằng quy trình trùng hợp “bỏng ngô” (popcorn polymerization), tạo cấu trúc liên kết chéo xốp.
An toàn và thao tác
Dùng trong thuốc uống, được xem là không độc, không kích ứng; nghiên cứu độc tính ngắn hạn trên động vật không thấy tác dụng bất lợi. WHO chưa quy định ADI do thiếu dữ liệu. Dùng kính, găng tay, khẩu trang khi thao tác.
Tình trạng pháp lý
- Được chấp nhận là phụ gia thực phẩm tại châu Âu (E1202).
- Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (tiêm bắp; viên nang, viên nén uống; dùng ngoài, qua da, âm đạo).
- Có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
- Có chuyên luận trong Ph.Eur. và USP-NF; có tiêu chuẩn trong Food Chemicals Codex.
Chất liên quan: povidon, copovidon, croscarmellose natri, natri starch glycolat.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Crospovidone trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.
