Croscarmellose natri (Ac-Di-Sol) – tá dược siêu rã cho viên nén, nang
Croscarmellose natri (Ac-Di-Sol, Primellose, Vivasol) là natri carboxymethylcellulose được liên kết chéo, nên không tan mà trương nở rất nhanh khi gặp nước. Đây là một trong ba “siêu rã” (superdisintegrant) phổ biến nhất, cùng với crospovidon và natri starch glycolat.
Thông tin nhanh
| Tên khác | Crosslinked carboxymethylcellulose sodium, modified cellulose gum; Ac-Di-Sol, Explocel, Nymcel ZSX, Pharmacel XL, Primellose, Solutab, Vivasol |
| Số CAS | 74811-65-7 |
| Cấu tạo | Polyme liên kết chéo của natri carboxymethylcellulose; mức độ thế (DS) điển hình 0,7 |
| Nhóm chức năng | Tá dược rã viên nén và viên nang |
Ứng dụng và nồng độ
| Vai trò | Nồng độ (%) |
|---|---|
| Tá dược rã viên nén | 0,5–5,0 |
| Tá dược rã viên nang | 10–25 |
- Dùng cho viên nang, viên nén và cốm, qua dập thẳng hoặc xát hạt ướt.
- Thường dùng khoảng 2% cho viên dập thẳng và 3% cho viên xát hạt ướt; tối đa khoảng 5%.
- Khi xát hạt ướt, nên chia croscarmellose vào cả trong hạt và ngoài hạt để tận dụng tối đa khả năng hút nước mao quản và trương nở.
Mô tả và tính chất
- Bột trắng hoặc trắng xám, không mùi.
- pH hệ phân tán nước 5,0–7,0.
- Không tan trong nước nhưng trương nở nhanh 4–8 lần thể tích; hầu như không tan trong aceton, ethanol, toluen.
- Ac-Di-Sol: tỷ trọng biểu kiến 0,529 g/cm³, tỷ trọng gõ 0,819 g/cm³, tỷ trọng thực 1,543 g/cm³; không quá 2% còn trên rây 73,7 µm và 10% trên rây 44,5 µm.
- Diện tích bề mặt riêng 0,81–0,83 m²/g.
Độ ổn định và bảo quản
Bền nhưng hút ẩm. Viên mẫu dập thẳng với croscarmellose natri không thay đổi đáng kể độ hòa tan sau 14 tháng ở 30 °C. Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát.
Tương kỵ
- Hiệu quả rã có thể giảm nhẹ trong công thức chứa tá dược hút ẩm như sorbitol.
- Không tương hợp với acid mạnh và muối tan của sắt, một số kim loại (nhôm, thủy ngân, kẽm).
Sản xuất
Cellulose (bột gỗ, sợi bông) ngâm NaOH tạo cellulose kiềm, phản ứng với natri monocloroacetat tạo natri CMC. Sau khi NaOH hết, natri monocloroacetat dư thủy phân chậm thành acid glycolic – chuyển một số nhóm carboxymethyl sang dạng acid tự do và xúc tác tạo liên kết chéo. Sản phẩm được chiết bằng cồn–nước để loại NaCl, natri glycolat, đạt độ tinh khiết trên 99,5%; có thể nghiền để cắt ngắn sợi, cải thiện trơn chảy.
An toàn và thao tác
Dùng chủ yếu trong thuốc uống, được xem là gần như không độc, không kích ứng; lượng rất lớn có thể nhuận tràng (khó xảy ra ở lượng dùng trong viên). Được chấp nhận trong thực phẩm bổ sung tại Anh. WHO không quy định ADI cho natri CMC làm phụ gia thực phẩm. Có thể kích ứng mắt – đeo kính.
Tình trạng pháp lý
- Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (viên nang, cốm, viên ngậm dưới lưỡi, viên nén).
- Có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
- Có chuyên luận trong JP, Ph.Eur. và USP-NF.
Chất liên quan: carmellose calci, natri carboxymethylcellulose, crospovidon, natri starch glycolat.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Croscarmellose Sodium trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.
