Nhựa polacrilex – nhựa trao đổi cation tạo resinat: che vị, kéo dài giải phóng

Nhựa polacrilex là nhựa trao đổi cation yếu (nhóm carboxylic), đồng trùng hợp acid methacrylic với divinylbenzen. Nhựa tạo phức “resinat” với dược chất mang điện dương qua trao đổi ion hydro, dùng để điều chỉnh giải phóng, tăng độ ổn định, cải thiện độ tan và che vị. Ví dụ điển hình là nicotin polacrilex trong kẹo cao su.

Thông tin nhanh

Tên khác	Polacrilex, nhựa polacrilin, đồng trùng hợp acid 2-methyl-2-propenoic – divinylbenzen; tên thương mại Amberlite IRP-64
Số CAS	50602-21-6; 80892-32-6
Cấu tạo	Nhựa trao đổi cation carboxylic yếu từ acid methacrylic và divinylbenzen; mạng liên kết chéo ba chiều nên không xác định được KLPT trung bình
Nhóm chức năng	Chất tạo phức, điều chỉnh giải phóng, tăng tan, che vị
Dược điển	Không có chuyên luận USP-NF (có chất chuẩn USP để định tính IR); nicotin polacrilex có chuyên luận (USP; Ph.Eur. – Nicotine Resinate)

Applications

Tạo resinat để điều chỉnh giải phóng, tăng ổn định, tăng tan và che vị; ví dụ tạo phức bền với cyanocobalamin (vitamin B12).
Nicotin nạp lên nhựa (nicotin polacrilex) dùng trong kẹo cao su cai thuốc lá; phức resinat thường được coi là hoạt chất của thành phẩm. Dạng bào chế: viên ngậm, viên nén, kẹo cao su, nang, kem, miếng dán qua da.
Che vị trong sản phẩm thú y; dùng trong phân tích và sản xuất dược phẩm, thực phẩm.

Nạp dược chất lên nhựa

Lượng nạp phụ thuộc độ chọn lọc của nhựa với dược chất, nồng độ dược chất, cation cạnh tranh và pH dung dịch trao đổi; thường nạp ở pH trên 6. Tốc độ nạp phụ thuộc kích thước phân tử và mức trương nở của nhựa.
Do nhựa là bột mịn, nên nạp theo mẻ cân bằng; có thể phải lặp lại 2 lần trở lên để đạt mức nạp tối đa. Thuận lợi cho nạp cao: mật độ điện tích dược chất cao, phân tử lượng nhỏ, nồng độ cao, ít ion cạnh tranh.
Giải phóng in vivo được kiểm soát bởi khuếch tán dược chất khỏi hạt nhựa, độ chọn lọc và nồng độ chất điện ly. Nhựa dễ nhả chất đã hấp phụ trong môi trường acid do ái lực rất cao với ion hydro.

Mô tả và tính chất

Bột trắng tới trắng ngà.
Khối lượng riêng sau gõ khoảng 700 g/L; dung lượng trao đổi trên 10 mEq/g.
Không tan trong nước và phần lớn dung môi.

Độ ổn định và bảo quản

Bền ít nhất 2 năm. Bảo quản trong bao bì gốc kín, điều kiện thường, tránh nhiệt (dưới 40 °C), ánh sáng và ẩm.

Tương kỵ

Tương kỵ với chất oxy hóa.

Sản xuất

Đồng trùng hợp huyền phù acid methacrylic và divinylbenzen, tạo nhựa trao đổi cation acid yếu dạng hạt cầu, sau đó nghiền thành bột.

An toàn và thao tác

Không gây đột biến trong thử nghiệm Ames (dịch chiết nước). Nghiên cứu độc tính bán trường diễn 90 ngày đường uống: NOEL trên chuột cống 1000 mg/kg (liều cao nhất đã thử).
LD₅₀ (chuột cống, uống): trên 2 g/kg.
Khi cháy sinh khí kích ứng và độc. Tránh tạo bụi, tránh dính mắt; nên đeo kính và găng.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Database (viên nén uống; hệ trị liệu qua da và điện di ion); có trong thuốc không dùng đường tiêm lưu hành tại Anh và chế phẩm thú y.
Được phép làm phụ gia thực phẩm tại Mỹ; có trong Canadian Natural Health Products Ingredients Database.

Chất liên quan

Polacrilin kali (dạng muối kali, dùng làm tá dược rã), nhựa colestyramin (trao đổi anion).

Ghi chú: số EINECS 610-547-2; UNII RCZ785HI7S.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Polacrilex Resin trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.