Lecithin – chất nhũ hóa, phân tán, làm mềm; thành phần liposome

Lecithin (E322) là hỗn hợp phức tạp các phosphatid không tan trong aceton – chủ yếu phosphatidylcholin, phosphatidylethanolamin, phosphatidylserin và phosphatidylinositol – kèm triglycerid, acid béo, carbohydrat. Lecithin là chất nhũ hóa, phân tán và ổn định dùng trong thuốc tiêm, dinh dưỡng tĩnh mạch, kem, thuốc đặt và liposome.

Thông tin nhanh

Applications

• Chất phân tán, nhũ hóa, ổn định trong thuốc tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, nhũ tương dinh dưỡng đường tiêm và đường ruột; kem, thuốc mỡ.
• Thuốc đặt: giảm độ giòn của viên đặt.
• Liposome: lecithin là thành phần lớp kép lipid bao gói dược chất – thường cần lecithin tinh chế phối hợp theo tỷ lệ xác định.
• Được nghiên cứu làm chất tăng hấp thu (insulin qua mũi); organogel poloxamer–lecithin cho thuốc NSAID dùng ngoài.
• Mỹ phẩm và thực phẩm. Các ứng dụng làm thuốc của lecithin và dẫn chất nằm ngoài phạm vi bài viết.

Mô tả và tính chất

• Dạng thay đổi từ bán lỏng sệt đến bột tùy hàm lượng acid béo tự do; màu nâu đến vàng nhạt tùy tẩy màu và độ tinh khiết. Gần như không mùi; loại thực vật có vị nhạt hoặc vị hạt như dầu đậu nành.
• Tỷ trọng 0,97 g/cm³ (lỏng), 0,5 g/cm³ (bột); chỉ số iod 95–100 (lỏng), 82–88 (bột); điểm đẳng điện 3,5; chỉ số xà phòng hóa 196.
• Tan trong hydrocarbon béo và thơm, hydrocarbon halogen hóa, dầu khoáng, acid béo; hầu như không tan trong dầu thực vật/động vật lạnh, dung môi phân cực và nước – nhưng khi trộn với nước thì hydrat hóa tạo nhũ tương.

Độ ổn định và bảo quản

• Phân hủy ở pH quá cao hoặc quá thấp; hút ẩm và dễ bị vi sinh vật phân hủy.
• Tiếp xúc không khí bị oxy hóa nhanh, sẫm sang vàng đậm hoặc nâu; đun nóng làm oxy hóa, sẫm màu và phân hủy – ở 160–180 °C phân hủy trong vòng 24 giờ.
• Loại lỏng hoặc dạng sáp bảo quản ở nhiệt độ phòng trở lên – dưới 10 °C có thể tách lớp.
• Mọi cấp: bao bì kín, tránh ánh sáng và oxy hóa; lecithin rắn tinh chế bảo quản kín ở nhiệt độ dưới 0 °C.

Tương kỵ

Tương kỵ với esterase (bị thủy phân). Lecithin chưa tinh chế chứa nhiều thành phần không xác định, có thể tương tác với hoạt chất hoặc tá dược khác và dễ gây kích ứng hơn – cần thận trọng khi dùng trong thuốc tiêm hoặc dùng ngoài.

Sản xuất

• Lecithin thực vật (đậu nành quan trọng nhất; ngoài ra lạc, hạt bông, hướng dương, hạt cải, ngô): sản phẩm phụ của quá trình tinh luyện dầu – chiết lipid phân cực bằng hexan, loại dung môi được dầu thô, rồi tách lecithin bằng nước, sấy khô và có thể tinh chế thêm.
• Lecithin trứng (lecithin được phát hiện đầu tiên): gắn chặt với protein hơn nên chiết bằng aceton từ lòng đỏ trứng lỏng, hoặc bằng ethanol 95% từ lòng đỏ đông khô.
• Có thể tổng hợp lecithin.

An toàn và thao tác

Lecithin là thành phần màng tế bào, có sẵn trong khẩu phần ăn hằng ngày; tương hợp sinh học cao, dù dùng quá nhiều có thể có hại (liều uống đến 80 g/ngày đã được ghi nhận). Dùng ngoài nói chung không kích ứng, không gây mẫn cảm. Hội đồng CIR đã nâng nồng độ an toàn trong mỹ phẩm từ 1,95% lên 15% (sản phẩm rửa trôi và lưu lại), nhưng chưa đủ dữ liệu cho sản phẩm có thể bị hít. Lecithin có thể kích ứng mắt – nên đeo kính bảo hộ và găng tay.

Tình trạng pháp lý

• GRAS; phụ gia thực phẩm được chấp nhận tại châu Âu (E322).
• Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (hít; tiêm bắp, tĩnh mạch; nhỏ tai; nang, hỗn dịch, viên nén uống; trực tràng, dùng ngoài, âm đạo); có trong thuốc tiêm và không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
• Có chuyên luận trong USP-NF và Food Chemicals Codex.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Lecithin trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.