Leucin (L-leucin) – tá dược trơn, chống dính, tạo hương

Leucin (L-leucin) là acid amin thiết yếu, có trong khẩu phần ăn bình thường. Trong bào chế, leucin được dùng làm chất tạo hương, và được nghiên cứu làm tá dược trơn viên nén và chất chống dính cho bột hít.

Thông tin nhanh

Tên khác	Acid L-α-aminoisocaproic, acid 2-amino-4-methylpentanoic, Leu, 4-methylnorvalin
Số CAS	61-90-5 (L-leucin)
Công thức – KLPT	C₆H₁₃NO₂ – 131,20
Nhóm chức năng	Chất chống dính, chất tạo hương, tá dược trơn

Applications

Chất tạo hương trong chế phẩm dược.
Chất chống dính (thực nghiệm): cải thiện khả năng tách rời vi tiểu phân natri cromoglicat trong bột hít.
Tá dược trơn viên nén – là lựa chọn tan trong nước so với magnesi stearat.
Copolymer leucin được dùng tạo nano tinh thể dược chất bền trong nước.

Mô tả và tính chất

Bột kết tinh trắng hoặc gần trắng, hoặc vảy óng ánh.
Tỷ trọng 1,293 g/cm³; pKa 2,35; điểm đẳng điện 6,04; nóng chảy khoảng 293 °C (kèm phân hủy).
Tan trong nước, acid acetic, ethanol; hầu như không tan trong ether.
Dược điển: JP, Ph.Eur., USP quy định hàm lượng 98,5–101,5%, góc quay cực riêng dương (khoảng +14,5° đến +17,3°), giới hạn clorid, sulfat, amoni, sắt, kim loại nặng, chất dương tính ninhydrin.

Độ ổn định và bảo quản

Nhạy với ánh sáng và độ ẩm – bảo quản trong bao bì kín khí, nơi mát, tối, khô.

Tương kỵ

Tương kỵ với chất oxy hóa mạnh.

Sản xuất

Sản xuất bằng vi sinh vật: nuôi chủng sinh acid amin (ví dụ Pseudomonas, Escherichia, Bacillus) có mặt chất ức chế tương tự leucin để chọn lọc chủng đột biến kháng, sau đó nuôi chủng đột biến này có oxy, với hydrocarbon làm nguồn carbon duy nhất.

An toàn và thao tác

Là acid amin thiết yếu, nói chung được xem là không độc, không kích ứng; độc tính trung bình khi tiêm dưới da. LD₅₀ (chuột cống, tiêm phúc mạc): 5,379 g/kg. Thao tác theo biện pháp thông thường.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (truyền tĩnh mạch; viên nén uống); có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh.
Có chuyên luận trong JP, Ph.Eur., USP và Food Chemicals Codex.

Chất liên quan: DL-leucin, isoleucin.

Nguyên liệu tại CPC1

CPC1 đang cung cấp các nguyên liệu liên quan dưới đây. Liên hệ để nhận COA và báo giá theo lô hàng hiện có.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Leucine trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.