Dimethyl sulfoxyd (DMSO) – dung môi phân cực, chất tăng thấm qua da

Dimethyl sulfoxyd (DMSO) là dung môi phân cực không proton có khả năng hòa tan đặc biệt mạnh với cả chất hữu cơ và vô cơ. Trong bào chế, DMSO là dung môi và chất tăng thấm qua da.

Thông tin nhanh

Ứng dụng

• Dung môi: hòa tan tốt nhờ liên kết được với cả ion và phân tử trung hòa phân cực hoặc phân cực hóa được.
• Tăng thấm qua da: đẩy nước liên kết khỏi lớp sừng, kèm chiết lipid và thay đổi cấu hình protein. Pha loãng làm mất phần lớn tác dụng: có tăng thấm từ khoảng 15%, nhưng tăng rõ thường cần trên 60–80%. Phân tử nhỏ thấm nhanh vào lớp sâu, còn phân tử trên khoảng 3000 Da khó thấm.
• Đã được nghiên cứu cho đưa thuốc qua da (ciclosporin, timolol…), thuốc tiêm (allopurinol) và chế phẩm tiêm thử nghiệm.
• Ngoài vai trò tá dược, DMSO còn là hoạt chất trong một số chế phẩm tại vài nước (dung dịch rửa bàng quang 50% ở Mỹ, gel 10% dùng ngoài ở Đức…).

Mô tả và tính chất

• Chất lỏng sánh không màu hoặc tinh thể không màu (nóng chảy khoảng 18,5 °C); vị hơi đắng rồi ngọt; không mùi hoặc mùi nhẹ đặc trưng.
• Cực kỳ hút ẩm: hút đến 70% khối lượng nước, tỏa nhiệt.
• Nhiệt độ sôi 189 °C; điểm chớp cháy 95 °C (cốc hở); hằng số điện môi 48,9; momen lưỡng cực 4,3 D.
• Trộn lẫn với nước (tỏa nhiệt), ethanol, ether và phần lớn dung môi hữu cơ; không trộn lẫn với parafin, hydrocarbon.
• Độ nhớt khoảng 1,1 mPa·s (27 °C).

Độ ổn định và bảo quản

Khá bền nhiệt, nhưng đun hồi lưu lâu bị phân hủy nhẹ thành methyl mercaptan và bismethylthiomethan (acid thúc đẩy, base làm chậm); ở 40–60 °C có báo cáo phân hủy một phần (thay đổi chiết suất, tỷ trọng, độ nhớt). Phân hủy nhiệt tạo khói độc. Bảo quản trong bao bì kín khí, tránh ánh sáng; Ph.Eur. yêu cầu chai thủy tinh, tránh tiếp xúc nhựa.

Tương kỵ

Có thể phản ứng với chất oxy hóa.

Sản xuất

Oxy hóa dimethyl sulfid bằng không khí có xúc tác nitơ oxyd; hoặc thu như sản phẩm phụ của công nghiệp bột giấy.

An toàn và thao tác

DMSO có độc tính toàn thân thấp nhưng gây tác dụng tại chỗ: là chất kích ứng nguyên phát trên da (đỏ, rát, ngứa, bong vảy, mày đay). Hấp thu dễ qua mọi đường dùng và phân bố rộng; triệu chứng toàn thân có thể gồm buồn nôn, nôn, ớn lạnh, chuột rút, mệt; có thể tăng nhãn áp; hơi thở có mùi tỏi sau khi dùng. Vì tăng thấm qua da, DMSO có thể làm tăng hấp thu – và tác dụng bất lợi – của các chất khác cùng tiếp xúc. Từng có lo ngại về thay đổi chiết suất thủy tinh thể ở động vật (FDA tạm dừng nghiên cứu năm 1965, sau đó nới lỏng dần). Dùng găng tay (chọn loại chịu DMSO) và kính.

Tình trạng pháp lý

• Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (dịch truyền tĩnh mạch, que cấy dưới da, chế phẩm dùng ngoài).
• Có trong thuốc dùng ngoài được cấp phép ở một số nước.
• Có chuyên luận trong Ph.Eur. và USP.

Chất liên quan: dimethylacetamid, N-methyl-2-pyrrolidon, 2-pyrrolidon.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Dimethyl Sulfoxide trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.