Cresol (m-cresol) – chất bảo quản cho thuốc tiêm
Cresol là hỗn hợp các đồng phân methylphenol (chủ yếu m-cresol) và các phenol khác, lấy từ nhựa than đá hoặc dầu mỏ. Trong bào chế, cresol (và m-cresol tinh khiết) là chất bảo quản kháng khuẩn cho thuốc tiêm – quen thuộc trong các chế phẩm insulin và peptid.
Thông tin nhanh
| Tên khác | Cresylic acid, cresylol, hydroxytoluene, tricresol |
| Số CAS | 1319-77-3 (cresol); 108-39-4 (m-cresol) |
| Công thức – KLPT | C7H8O – 108,14 |
| Nhóm chức năng | Chất bảo quản kháng khuẩn, chất sát khuẩn |
Ứng dụng
- Chất bảo quản cho thuốc tiêm bắp, trong da, dưới da ở nồng độ 0,15–0,3%.
- Chất bảo quản trong một số chế phẩm dùng ngoài; chất sát khuẩn.
- Không phù hợp làm chất bảo quản cho chế phẩm cần đông khô.
Hoạt tính kháng khuẩn
- Tương tự phenol nhưng mạnh hơn một chút; tác dụng trung bình trên vi khuẩn Gram dương, yếu hơn trên Gram âm, nấm men, nấm mốc; không đáng kể trên bào tử.
- Có tác dụng dưới pH 9, tối ưu trong môi trường acid; có hiệp đồng với các chất bảo quản khác.
- Dung dịch 0,3–0,6% dùng sát khuẩn tiêu diệt phần lớn mầm bệnh thông thường trong khoảng 10 phút.
Mô tả và tính chất
- Chất lỏng không màu, vàng nhạt, vàng nâu nhạt hoặc hồng; mùi giống phenol nhưng nặng mùi hắc ín hơn; dung dịch nước vị hăng.
- Tỷ trọng 1,029–1,044; khoảng chưng cất 195–205 °C. m-Cresol: sôi 202 °C, nóng chảy 11–12 °C, điểm chớp cháy 86 °C.
- Tan 1/50 trong nước; trộn lẫn với glycerin, benzen; dễ tan trong ethanol, cloroform, ether, dầu béo, tinh dầu và dung dịch hydroxyd kiềm.
Độ ổn định và bảo quản
Cresol và dung dịch nước sẫm màu theo thời gian và khi tiếp xúc không khí, ánh sáng. Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, nơi khô mát.
Tương kỵ
Tương kỵ với clorpromazin. Chất diện hoạt không ion hóa làm giảm hoạt tính kháng khuẩn.
Sản xuất
Lấy từ nhựa than đá, hoặc tổng hợp bằng sulfon hóa hay oxy hóa toluen.
An toàn và thao tác
Phần lớn phản ứng bất lợi liên quan đến nguyên liệu đậm đặc hoặc dung dịch sát khuẩn chứa đến 50% cresol, không phải ở mức dùng làm chất bảo quản. Cresol ít ăn da và ít độc hơn phenol nhưng vẫn đủ ăn da để không dùng sát khuẩn da và vết thương; chuyển hóa và thải trừ chủ yếu dưới dạng glucuronid. Cresol kích ứng da, mắt, niêm mạc – dùng kính, găng tay, mặt nạ. Giới hạn phơi nhiễm tại Anh: 22 mg/m³ (5 ppm) trung bình 8 giờ.
Tình trạng pháp lý
- Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (tiêm bắp, tĩnh mạch, trong da, dưới da).
- Có trong thuốc tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
- Có chuyên luận trong BP, JP và USP-NF (m-cresol có chuyên luận riêng trong Ph.Eur.).
Chất liên quan: clorocresol, m-cresol, o-cresol, p-cresol, phenol.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Cresol trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.
