Calci alginat (Calcium Alginate) – tá dược rã, tạo gel, giải phóng kéo dài

Calci alginat là muối calci của acid alginic, không tan trong nước. Chính cơ chế “ion Ca²⁺ bắc cầu giữa hai mạch alginat” làm natri alginat đông thành gel tức thì khi gặp muối calci – nền tảng của rất nhiều hệ hạt gel, vi nang và băng gạc hiện đại.

Thông tin nhanh

Cấu trúc

Mạch polyuronid gồm hai loại gốc acid: D-mannuronic (M) và L-guluronic (G), xếp thành các khối đến 20 đơn vị. Tỷ lệ và độ dài các khối phụ thuộc loài tảo và bộ phận tảo được dùng, quyết định tính chất vật lý của alginat (độ bền gel, độ nhớt). Mỗi ion calci liên kết với hai phân tử alginat.

Ứng dụng trong bào chế

• Tá dược rã viên nén (calci alginat và calci–natri alginat); ở nồng độ cao (10%) calci–natri alginat có thể gây lốm đốm nhẹ trên viên.
• Hạt gel calci alginat cho hệ nổi trong dạ dày và hệ giải phóng kéo dài/kiểm soát; hạt gia cố chitosan để giải phóng protein qua đường tiêu hóa; nghiên cứu tính bám dính sinh học.
• Vi nang, pellet, vi cầu giải phóng biến đổi; màng calci alginat bao ngoài để kiểm soát tốc độ giải phóng (màng càng dày giải phóng càng chậm).
• Băng gạc cho vết thương tiết dịch vừa và nhiều: thấm hút rất tốt và có tính cầm máu (Ca²⁺ trao đổi với Na⁺ trong máu). Sợi calci–natri alginat dùng làm gạc nhồi.
• Bột vô khuẩn hỗn hợp calci và natri alginat từng được dùng thay talc làm bột găng tay.
• Thực phẩm: chất nhũ hóa, làm đặc, ổn định.

Mô tả và tính chất

• Bột hoặc sợi trắng đến vàng nâu nhạt, không mùi, không vị.
• Mất khối lượng khi sấy không quá 22%.
• Hầu như không tan trong nước, ethanol, ether, cloroform; tan trong dung dịch loãng natri citrat, natri bicarbonat, natri clorid, dung dịch kiềm hoặc dung dịch chất tạo phức với calci.

Độ ổn định và bảo quản

Có thể tiệt khuẩn bằng hấp 115 °C trong 30 phút hoặc nhiệt khô 150 °C trong 1 giờ. Bảo quản trong bao bì kín khí.

Tương kỵ

Tương kỵ với kiềm và muối kiềm. Propranolol hydroclorid gắn vào mạch alginat tại cùng vị trí với ion calci và cản trở sự hình thành gel – cần lưu ý với các hoạt chất cation tương tự.

Sản xuất

Nguyên liệu từ tảo nâu, chủ yếu chi Laminaria. Dung dịch natri alginat phản ứng với muối calci ion hóa tạo kết tủa calci alginat tức thì; đưa thêm tỷ lệ ion natri khác nhau trong quá trình sản xuất cho ra các sản phẩm có tốc độ thấm hút khác nhau.

An toàn và thao tác

Được dùng rộng rãi trong thuốc uống, dùng ngoài và thực phẩm. Năm 1974 WHO ước tính ADI của calci alginat đến 25 mg/kg thể trọng (tính theo acid alginic). Khi bị đun đến phân hủy tỏa khói cay, hơi kích ứng. Thao tác theo biện pháp thông thường.

Tình trạng pháp lý

• FDA xếp nhóm GRAS; có trong FDA Inactive Ingredients Guide (viên nén uống).
• Được chấp nhận là phụ gia thực phẩm tại châu Âu; có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh.
• Không có chuyên luận dược điển; có tiêu chuẩn trong Food Chemicals Codex và British Pharmaceutical Codex 1973.

Chất liên quan: acid alginic, kali alginat, natri alginat, propylen glycol alginat.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Calcium Alginate trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.