Butylparaben – chất bảo quản nhóm paraben mạch dài
Butylparaben (butyl 4-hydroxybenzoat) là ester butyl của acid p-hydroxybenzoic – thành viên mạch dài nhất trong nhóm paraben thông dụng. Butylparaben được dùng rộng rãi làm chất bảo quản trong mỹ phẩm (từng là chất bảo quản phổ biến thứ tư trong mỹ phẩm) và dược phẩm, riêng lẻ hoặc phối hợp với các paraben khác.
Thông tin nhanh
| Tên khác | 4-Hydroxybenzoic acid butyl ester; tên thương mại: Nipabutyl, Tegosept B, Lexgard B, Unisept B |
| Tên hóa học | Butyl-4-hydroxybenzoat |
| Số CAS | 94-26-8 |
| Công thức – KLPT | C11H14O3 – 194,23 |
| Nhóm chức năng | Chất bảo quản kháng khuẩn |
Ứng dụng và nồng độ
| Dạng bào chế | Nồng độ (%) |
|---|---|
| Hỗn dịch uống | 0,006–0,05 |
| Chế phẩm dùng ngoài | 0,02–0,4 |
Do paraben khó tan, muối natri (đặc biệt natri butylparaben, CAS 36457-20-2, tan 1/1 trong nước) hay được dùng thay – nhưng dung dịch muối có pH 9,5–10,5 nên có thể làm tăng pH của công thức ít đệm, cần điều chỉnh.
Hoạt tính kháng khuẩn
- Tác dụng trong khoảng pH 4–8; hiệu lực giảm khi pH tăng do tạo anion phenolat.
- Mạnh trên nấm men, nấm mốc hơn vi khuẩn; mạnh trên Gram dương hơn Gram âm.
- Quy luật chung của paraben: mạch alkyl càng dài hoạt tính càng mạnh nhưng độ tan trong nước càng giảm – butylparaben mạnh nhất nhưng ít tan nhất trong nhóm, vì vậy hay phối hợp với methyl- và propylparaben.
Mô tả và tính chất
- Tinh thể không màu hoặc bột kết tinh trắng, không hoặc gần như không mùi, không vị.
- Độ tan (20 °C): rất ít tan trong nước (trên 1/5000; 1/670 ở 80 °C); tan 1/330 trong glycerin, 1/1000 trong dầu khoáng, 1/20 trong dầu lạc; rất dễ tan trong ethanol, methanol (1/0,5), propylen glycol (1/1), aceton, ether.
Độ ổn định và bảo quản
Dung dịch nước pH 3–6 có thể hấp tiệt khuẩn mà không phân hủy và bền khoảng 4 năm ở nhiệt độ phòng (phân hủy dưới 10%). Ở pH từ 8 trở lên bị thủy phân nhanh (≥ 10% sau khoảng 60 ngày). Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát.
Tương kỵ
- Chất diện hoạt không ion hóa làm giảm đáng kể hoạt tính do paraben bị giữ trong micelle.
- Một số bột màu (xanh ultramarin, oxyd sắt vàng) hấp phụ butylparaben, làm giảm hiệu lực bảo quản.
- Có thể bị hấp thụ vào bao bì nhựa (như các paraben khác).
- Đổi màu khi có sắt; bị thủy phân bởi kiềm yếu và acid mạnh.
Sản xuất
Ester hóa acid p-hydroxybenzoic với n-butanol.
An toàn và thao tác
Paraben được dùng rộng rãi trong mỹ phẩm, thuốc uống và thuốc dùng ngoài; chưa ghi nhận phản ứng toàn thân, nhưng có liên quan đến phản ứng quá mẫn. Butylparaben có thể kích ứng da, mắt, niêm mạc – thao tác nơi thông gió, dùng kính, găng tay, khẩu trang. Quy định về paraben mạch dài trong mỹ phẩm ở một số thị trường đã thay đổi sau năm 2006 – cần kiểm tra quy định hiện hành.
Tình trạng pháp lý
- Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (thuốc tiêm, viên nang, dung dịch, hỗn dịch, siro, viên nén uống; chế phẩm trực tràng, dùng ngoài).
- Có trong thuốc không dùng đường tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
- Có chuyên luận trong Ph.Eur. và USP-NF.
Chất liên quan: methylparaben, ethylparaben, propylparaben, natri butylparaben.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Butylparaben trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.
