Benzethonium clorid – chất bảo quản amoni bậc bốn

Benzethonium clorid (BZT, Hyamine 1622) là hợp chất amoni bậc bốn, chất diện hoạt cation có tính chất và ứng dụng tương tự benzalkonium clorid và cetrimid. Hiện nay chất này được dùng chủ yếu làm chất bảo quản kháng khuẩn.

Thông tin nhanh

Tên khác	BZT, Hyamine 1622, diisobutylphenoxyethoxyethyl dimethyl benzyl ammonium chloride
Tên hóa học	N,N-Dimethyl-N-[2-[2-[4-(1,1,3,3-tetramethylbutyl)phenoxy]ethoxy]ethyl]benzenmethanaminium clorid
Số CAS	121-54-0
Công thức – KLPT	C₂₇H₄₂ClNO₂ – 448,10
Nhóm chức năng	Chất bảo quản kháng khuẩn, chất sát khuẩn

Ứng dụng trong bào chế

Chất bảo quản cho thuốc tiêm, thuốc nhỏ mắt và nhỏ tai ở nồng độ 0,01–0,02% (kl/tt); 0,02% cũng là mức tối đa thường dùng trong các dạng này.
Chất gây thấm, chất hòa tan; chất sát khuẩn dùng ngoài.
Mỹ phẩm (ví dụ sản phẩm khử mùi): chất bảo quản đến 0,5%; mỹ phẩm vùng mắt khuyến cáo tối đa 0,02%.

Trước đây benzethonium clorid từng được dùng như chất sát khuẩn tại chỗ, nhưng vai trò này phần lớn đã được thay bằng các chất kháng khuẩn hiệu quả hơn.

Mô tả và tính chất

Tinh thể trắng, mùi nhẹ, vị rất đắng.
pH dung dịch 1%: 4,8–5,5.
Rất dễ tan (hơn 1/1) trong nước, ethanol 95%, aceton, cloroform; rất khó tan trong ether (1/6000). Tan trong nước tạo dung dịch sủi bọt như xà phòng.
Hoạt tính kháng khuẩn tối ưu ở pH 4–10; tăng khi có ethanol, giảm bởi xà phòng và chất diện hoạt anion.

Độ ổn định và bảo quản

Benzethonium clorid bền; dung dịch nước có thể hấp tiệt khuẩn. Bảo quản trong bao bì kín khí, tránh ánh sáng, nơi khô mát.

Tương kỵ

Tương kỵ với xà phòng và các chất diện hoạt anion. Dung dịch nồng độ trên 2% có thể bị kết tủa khi thêm acid vô cơ và một số dung dịch muối.

Sản xuất

Ngưng tụ p-diisobutylphenol với β,β’-dicloroethyl ether (xúc tác kiềm) → dẫn chất clorid; amin hóa bằng dimethylamin tạo amin bậc ba; tinh chế bằng chưng cất rồi xử lý với benzyl clorid trong dung môi hữu cơ để kết tủa benzethonium clorid.

An toàn và thao tác

Benzethonium clorid hấp thu dễ và được xem là độc khi dùng đường uống: có thể gây nôn, trụy mạch, co giật, hôn mê; liều gây tử vong ước tính 50–500 mg/kg. Dung dịch trên 5% bôi ngoài da có thể gây kích ứng, tuy chất này không được xem là chất gây mẫn cảm; dùng 0,5% trong mỹ phẩm ít tác dụng phụ. Khi thao tác dùng kính và găng tay.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, nhỏ mắt, nhỏ tai).
Có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
Có chuyên luận trong Ph.Eur. và USP.

Chất liên quan: benzalkonium clorid, cetrimid.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Benzethonium Chloride trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.