Asparagin – chất đệm, tá dược đông khô, chất mang bột hít

Asparagin (L-asparagin) là acid amin không thiết yếu, dạng bột kết tinh trắng, thường dùng ở dạng monohydrat. Ngoài vai trò trong thực phẩm bổ sung và môi trường nuôi cấy, asparagin được dùng làm chất đệm, tá dược hỗ trợ đông khô để ổn định peptid, protein, và được nghiên cứu làm tá dược tạo cốt, tăng rã cho viên đông khô và bột hít.

Thông tin nhanh

Tên khác	L-Asparagin, Asn, acid L-aspartic 4-amid, acid L-α-aminosuccinamic, asparamid
Số CAS	70-47-3 (khan); 5794-13-8 (monohydrat)
Công thức – KLPT	C₄H₈N₂O₃ – 132,12 (khan); C₄H₈N₂O₃·H₂O – 150,13 (monohydrat)
Nhóm chức năng	Chất đệm, chất mang bột hít khô, tá dược đông khô, tá dược rã viên nén/viên nang
Dược điển	BP, Ph.Eur. (Asparagine Monohydrate), USP-NF (Asparagine)

Ứng dụng

Có trong thực phẩm bổ sung, vaccin và chế phẩm tiêm trong bàng quang; là thành phần môi trường nuôi chủng để sản xuất chế phẩm BCG đông khô.
Thử nghiệm làm tá dược hỗ trợ đông khô hoặc chất đệm để ổn định peptid, protein và một số hoạt chất chống ung thư.
Viên đông khô rã nhanh: nghiên cứu dùng asparagin làm chất tạo cốt và tăng rã ở nồng độ 10–70%.
Bột hít khô: đã được thử trong công thức natri cromoglicat phun sấy ở nồng độ khoảng 5,1%.
Trong mỹ phẩm: thành phần dưỡng tóc và dưỡng da.

Mô tả và tính chất

Bột kết tinh trắng hoặc gần trắng, hoặc tinh thể không màu, không vị (dạng D có vị ngọt).
pKa₁ 2,02; pKa₂ 8,80. Điểm chảy 234–235 °C; tỷ trọng riêng 1,543; log K_ow −3,82.
Độ tan: tan trong nước (khoảng 29 g/L ở 25 °C), tan trong acid và kiềm; hầu như không tan trong methanol, benzen; không tan trong ethanol, ether.
Dạng monohydrat chứa khoảng 11,5–12,5% nước (mất khối lượng khi làm khô); dung dịch có pH 4,0–6,0 theo Ph.Eur.

Độ ổn định và bảo quản

Nhiệt độ trên 30 °C có thể gây phân hủy. Bảo quản trong bao bì kín, chống ánh sáng, ở nhiệt độ phòng; tránh ẩm, ánh nắng trực tiếp và tiếp xúc với acid, base, chất oxy hóa. Asparagin dễ bị khử amid thành acid aspartic.

Tương kỵ

Tương kỵ với chất oxy hóa mạnh.

Sản xuất

Asparagin có sẵn trong tự nhiên ở cả thực vật và động vật. Trong công nghiệp có thể tách từ phụ phẩm sản xuất tinh bột khoai tây, tổng hợp hóa học từ acid aspartic, hoặc lên men vi sinh trực tiếp từ carbohydrat.

An toàn và thao tác

Được phép bổ sung trực tiếp vào thực phẩm dùng cho người.
Liều không quan sát thấy tác dụng có hại (NOAEL, chuột cống, uống 90 ngày): 1,65 g/kg/ngày (đực) và 1,73 g/kg/ngày (cái).
Thao tác theo lưu ý thông thường. Khi đun tới phân hủy, asparagin sinh khói độc chứa oxyd nitơ.

Tình trạng pháp lý

Có trong chế phẩm tiêm (hỗn dịch nhỏ vào bàng quang) lưu hành tại Anh, và trong chế phẩm tiêm lưu hành tại Mỹ, Phần Lan.
Có trong danh mục EAFUS của FDA; cả asparagin và asparagin monohydrat có trong Canadian Natural Health Products Ingredients Database.

Chất liên quan

D-Asparagin (C₄H₈N₂O₃, KLPT 132,12; CAS 2058-58-4): đồng phân quang học, có vị ngọt, điểm chảy khoảng 280 °C.
Acid DL-aspartic (C₄H₇NO₄, KLPT 133,10; CAS 617-45-8): sản phẩm khử amid của asparagin.

Ghi chú: asparagin còn dùng trong môi trường nuôi cấy tế bào. Công dụng làm thuốc nằm ngoài phạm vi bài viết. Số EINECS 200-735-9; PubChem CID 6267 (khan), 170358 (monohydrat).

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Asparagine trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.