Acid stearic – tá dược trơn viên nén, chất nhũ hóa kem

Acid stearic (acid octadecanoic, E570) thương mại là hỗn hợp acid stearic và acid palmitic. Trong thuốc uống, acid stearic chủ yếu là tá dược trơn viên nén và nang (1–3%); trong thuốc dùng ngoài là chất nhũ hóa, chất hòa tan – khi trung hòa một phần bằng kiềm hoặc triethanolamin tạo nền kem.

Thông tin nhanh

Các loại: USP-NF – acid stearic ≥ 40,0%, tổng stearic + palmitic ≥ 90,0% (có chuyên luận riêng cho acid stearic tinh chế). Ph.Eur. – acid stearic 50 (40–60% C18, đông đặc 53–59 °C), 70 (60–80%, 57–64 °C), 95 (≥ 90%, 64–69 °C).

Ứng dụng

• Tá dược trơn viên nén, nang; cũng làm tá dược dính hoặc phối shellac để bao viên; được đề xuất làm chất mang giải phóng kéo dài. Là tá dược trơn được ưa dùng với tinh bột tiền gelatin hóa.
• Dùng ngoài: acid stearic trung hòa một phần tạo nền kem khi trộn với 5–15 lần khối lượng pha nước; hình thức và độ dẻo kem phụ thuộc tỷ lệ kiềm.
• Chất làm cứng trong thuốc đặt glycerin.
• Mỹ phẩm, thực phẩm.

Mô tả và tính chất

• Chất rắn kết tinh cứng, trắng hoặc hơi vàng, hơi bóng, hoặc bột trắng ngà vàng; mùi vị nhẹ gợi mỡ động vật.
• Nóng chảy từ khoảng 55 °C (tùy loại); chỉ số acid 200–212; chỉ số xà phòng hóa 200–220; tỷ trọng biểu kiến 0,537, gõ 0,571, thực 0,980 g/cm³; hầu như không chứa nước.
• Dễ tan trong benzen, carbon tetraclorid, cloroform, ether; tan trong ethanol 95%, hexan, propylen glycol; hầu như không tan trong nước.

Độ ổn định và bảo quản

Bền; có thể thêm chất chống oxy hóa (như 0,005% BHT). Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát.

Tương kỵ

• Tương kỵ với hầu hết hydroxid kim loại, có thể tương kỵ với chất oxy hóa.
• Tạo stearat không tan với nhiều kim loại – nền thuốc mỡ acid stearic có thể khô, vón khi phối muối kẽm hoặc calci.
• Nghiên cứu DSC gợi ý tương kỵ với một số dược chất (ví dụ naproxen) nhưng không nhất thiết áp dụng cho sản phẩm thực tế.
• Có báo cáo gây rỗ bề mặt màng bao phim nước, phụ thuộc điểm chảy của acid stearic.

Sản xuất

Thủy phân chất béo bằng dòng nước nhiệt độ cao ngược chiều trong buồng áp suất cao, tinh chế bằng cất hơi nước chân không và tách bằng dung môi chọn lọc; hoặc hydro hóa dầu hạt bông và dầu thực vật; hoặc xà phòng hóa mỡ ăn được, tách glycerin, phân hủy xà phòng bằng acid, ép lạnh loại acid oleic. Acid stearic dùng trong thuốc uống phải từ nguồn mỡ ăn được (loại chỉ dùng ngoài được miễn).

An toàn và thao tác

Dùng rộng rãi trong thuốc uống, dùng ngoài, mỹ phẩm, thực phẩm; nói chung được xem là không độc, không kích ứng, dù dùng quá nhiều có thể có hại. LD₅₀ (chuột cống, tĩnh mạch): 21,5 mg/kg. Bụi có thể kích ứng da, mắt, niêm mạc – đeo kính, găng tay, khẩu trang chống bụi; dễ cháy.

Tình trạng pháp lý

• GRAS; phụ gia thực phẩm được chấp nhận tại châu Âu (acid béo, E570).
• Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (viên dưới lưỡi; nang, dung dịch, hỗn dịch, viên nén uống; dùng ngoài, âm đạo); có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
• Có chuyên luận trong BP, JP, Ph.Eur. và USP-NF.

Chất liên quan: acid stearic tinh chế (nóng chảy 66–69 °C; chỉ số acid 195–200), calci stearat, magnesi stearat, kẽm stearat, polyoxyethylen stearat, alcol stearylic.

Nguyên liệu tại CPC1

CPC1 đang cung cấp các nguyên liệu liên quan dưới đây. Liên hệ để nhận COA và báo giá theo lô hàng hiện có.

• Emercol C18-99 MY (Stearyl Alcohol)

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Stearic Acid trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.