Histidin – chất đệm cho thuốc kháng thể, chất chống oxy hóa

Histidin (L-histidin) là acid amin có nhóm imidazol với pKa khoảng 6, nên cho khả năng đệm tốt quanh pH 5,5–6,5. Trong bào chế, histidin được dùng làm chất đệm cho công thức kháng thể và chất chống oxy hóa bắt gốc hydroxyl trong dung dịch.

Thông tin nhanh

Tên khác	L-Histidin, His, H, acid (S)-2-amino-3-(imidazol-4-yl)propanoic, histidinum
Số CAS	71-00-1
Công thức – KLPT	C₆H₉N₃O₂ – 155,15
Nhóm chức năng	Chất chống oxy hóa, chất đệm
Dược điển	BP, JP, Ph.Eur., USP-NF

Ứng dụng

Chất đệm cho công thức kháng thể (thuốc tiêm sinh học).
Chất chống oxy hóa, bắt gốc hydroxyl trong dung dịch.
Thực phẩm bổ sung (acid amin thiết yếu cho trẻ nhỏ).

Mô tả và tính chất

Bột kết tinh hoặc tinh thể trắng hoặc gần trắng, không màu.
pKa₁ 1,82; pKa₂ 6,00 (nhóm imidazol); pKa₃ 9,17.
Nóng chảy 282 °C (mềm ở 277 °C, phân hủy ở 287 °C); tỷ trọng riêng 1,44.
Dược điển: pH 7,0–8,5; hàm lượng (chế phẩm khô) 98,5–101,5% tùy chuyên luận.
Độ tan: dễ tan trong acid formic; tan trong nước; rất khó tan trong ethanol; không tan trong ether.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng.

Tương kỵ

Tương kỵ với chất oxy hóa.

Sản xuất

Histidin là acid amin có sẵn trong tự nhiên.

An toàn và thao tác

Chuột cống nhận 400 mg/kg/ngày giảm tốc độ tăng trưởng và tăng ure huyết; liều an toàn tối đa trong nghiên cứu này khoảng 200 mg/kg. Có báo cáo tác dụng gây đột biến trên người.
LD₅₀ (chuột cống, uống): trên 5,11 g/kg; (chuột nhắt, uống): 15 g/kg.
Tránh nhiệt và nguồn lửa; bay hơi cặn trong bao bì rỗng dưới tủ hút. Mặc đồ bảo hộ tránh hít bụi và dính mắt. Đun tới phân hủy sinh khói độc oxyd nitơ.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Database (tiêm tĩnh mạch, tiêm dưới da; hỗn dịch uống) và Canadian Natural Health Products Ingredients Database.
Có trong thuốc tiêm lưu hành tại Anh; có tiêu chuẩn trong Food Chemicals Codex.

Chất liên quan

D-Histidin (CAS 351-50-8); DL-histidin (CAS 4998-57-6, tan trong nước).
Histidin hydroclorid monohydrat (C₆H₉N₃O₂·HCl·H₂O, KLPT 209,63; CAS 5934-29-2; dạng khan 645-35-2): bột kết tinh trắng, tan trong nước, hơi tan trong ethanol; có chuyên luận trong JP và Ph.Eur.; dùng làm thực phẩm bổ sung.
D-Histidin monohydroclorid (monohydrat) (CAS 6341-24-8).

Ghi chú: histidin là tiền chất của histamin và là thành phần của carnosin. Số EINECS 200-745-3; PubChem CID 6274.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Histidine trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.