Cellulose vi tinh thể – natri carmellose đồng xử lý (cellulose keo) – tá dược tạo hỗn dịch

Cellulose vi tinh thể – natri carmellose đồng xử lý (cellulose keo, “colloidal cellulose”) là hỗn hợp sấy chung của cellulose vi tinh thể (MCC) với natri carboxymethylcellulose (CMC-Na). Khi phân tán trong nước, sản phẩm tạo gel xúc biến – đặc khi để yên, lỏng ra khi lắc – nên được dùng làm tá dược tạo hỗn dịch, ổn định nhũ tương và tăng độ nhớt.

Thông tin nhanh

Tên khác	Cellulose phân tán (BP), cellulose keo; tên thương mại: Avicel RC-591, Avicel CL-611, Vivapur MCG 591 PCG, Vivapur MCG 611 PCG
Thành phần	Trên chế phẩm khô: 82–89% cellulose vi tinh thể và 11–18% natri carboxymethylcellulose (độ nhớt trung bình)
Nhóm chức năng	Chất phân tán, ổn định nhũ tương, tạo hỗn dịch, tăng độ nhớt
Dược điển	BP (Dispersible Cellulose), Ph.Eur. (Microcrystalline Cellulose and Carmellose Sodium), USP-NF; có tiêu chuẩn trong JPE

Ứng dụng

Tạo gel xúc biến làm chất dẫn cho hỗn dịch dược phẩm và mỹ phẩm; CMC-Na giúp phân tán và đóng vai trò keo bảo vệ.
Nồng độ chất rắn dưới 1% cho hệ phân tán lỏng; trên 1,2% cho gel xúc biến (loại CL-611 cần nồng độ cao hơn 1,2% một chút).
Dùng trong thuốc xịt mũi, thuốc xịt và lotion bôi ngoài, hỗn dịch uống, nhũ tương, kem và gel; bột pha hỗn dịch và viên nén.
Tương hợp với nhiều hydrocolloid khác: alginat, carrageenan, carbomer, gôm guar, pectin và các ether cellulose.
Đã được thử làm chất tạo lỗ trong màng bao kiểm soát giải phóng, và trong vi pellet phân tán nóng chảy để cải thiện độ cứng và thời gian rã.

Cơ chế tạo hỗn dịch

Khi phân tán hoàn toàn trong nước, vô số vi tinh thể cellulose dạng keo kết thành mạng lưới gel yếu có giới hạn chảy (yield point) đo được, giữ các hạt dược chất không sa lắng. Lắc nhẹ phá vỡ cấu trúc gel cho chất lỏng dễ rót; ngừng khuấy, gel tự hình thành lại – nhờ vậy hỗn dịch ổn định lâu dài, không tách pha. Chất lượng chế phẩm phụ thuộc vào việc đạt được mức phân tán keo tối đa.

Mô tả và tính chất

Bột trắng hoặc trắng ngà, không mùi, không vị, hút ẩm; là hydrocolloid anion phân tán được trong nước.
pH phân tán 1,2% (kl/tt): 6–8; khối lượng riêng biểu kiến khoảng 0,6 g/cm³; độ ẩm không quá 6,0%.
Độ nhớt: 39–91 mPa·s (RC-591/MCG 591, phân tán 1,2%); 50–118 mPa·s (CL-611/MCG 611, phân tán 2,4%).
Hàm lượng natri khoảng 0,94% (RC-591) và 1,0% (CL-611).
Hầu như không tan trong acid loãng và dung môi hữu cơ; tan một phần trong kiềm loãng và nước (phần CMC-Na).

Độ ổn định và bảo quản

Hút ẩm – tránh ẩm; bền trong khoảng pH 4–11. Bảo quản nơi khô mát, tránh nhiệt độ cao.
Độ nhớt hệ phân tán ít thay đổi theo nhiệt độ. Hỗn dịch hầu như không đổi độ nhớt sau thử nghiệm lão hóa cấp tốc, bảo quản trên 5 năm ở nhiệt độ phòng hoặc 5 °C, hay sau chu kỳ đông – rã đông. Hệ phân tán tiệt khuẩn được, tính chất lưu biến chỉ thay đổi rất ít.

Tương kỵ

Tương kỵ với chất oxy hóa mạnh. Do mang điện tích âm, hệ bị kết bông khi thêm một lượng nhỏ chất điện ly, polymer cation hoặc chất diện hoạt cation. Xem thêm tương kỵ của cellulose vi tinh thể và natri carboxymethylcellulose.

Sản xuất

Khử trùng hợp hóa học bột gỗ tinh khiết để thu vùng kết tinh của sợi cellulose, phối hợp với CMC-Na (keo bảo vệ, hỗ trợ phân tán) rồi sấy phun hoặc sấy khối.

An toàn và thao tác

Độc tính thấp qua đường uống, da và hô hấp; không kích ứng mắt, da; không gây mẫn cảm da. Cả hai thành phần đều được coi là không độc.
LD₅₀ (thỏ, qua da): trên 2,0 g/kg; (chuột cống, uống): trên 5,0 g/kg.
Thao tác theo lưu ý thông thường; nên đeo kính bảo hộ.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Database (thuốc xịt mũi; bột, hỗn dịch và viên nén uống); có trong thuốc không dùng đường tiêm lưu hành tại Anh.

Chất liên quan

Cellulose vi tinh thể (MCC), natri carboxymethylcellulose.

Ghi chú: cellulose vi tinh thể thuộc nhóm tá dược được hài hòa tiêu chuẩn giữa Ph.Eur., JP và USP (Pharmacopeial Discussion Group).

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Cellulose, Microcrystalline and Carboxymethylcellulose Sodium, Coprocessed trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.