Polyoxyethylen stearat (Myrj, macrogol stearat) – chất nhũ hóa kem, lotion dầu/nước
Polyoxyethylen stearat (macrogol stearat, PEG stearat) là các chất diện hoạt không ion tạo bởi ethoxy hóa acid stearic. Dùng chủ yếu làm chất nhũ hóa cho kem và lotion dầu/nước; số đơn vị ethylen oxid càng lớn thì càng thân nước.
Thông tin nhanh
| Tên khác | Macrogol stearates, PEG stearates, polyethylene glycol stearates, ethoxylated fatty acid esters; Myrj, Marlosol, Crodet, Cerasynt, Hodag, Kessco, Lipo-PEG, Protamate, Ritox; polyoxyl 40 stearate = E431 |
| Số CAS | 9004-99-3 (PEG stearat); 9005-08-7 (PEG distearat) |
| Nhóm chức năng | Chất nhũ hóa, chất hòa tan, chất thấm ướt |
Hai cách gọi tên: “polyoxyl 8 stearate” (số 8 là số đơn vị oxyethylen) cũng là “macrogol stearate 400” / “PEG 400 monostearate” (400 là KLPT trung bình mạch polymer). Ví dụ: polyoxyl 8 stearat = Myrj 45; polyoxyl 40 stearat = Myrj 52 = macrogol stearat 2000; polyoxyl 100 stearat = Myrj 59.
Tính chất một số loại
| Loại | Công thức – KLPT | Dạng | HLB | Tan trong nước |
|---|---|---|---|---|
| Polyoxyl 6 stearat | C30H60O8 – 548,80 | Rắn mềm | 9,7 | Phân tán (khi đun) |
| Polyoxyl 8 stearat | C34H68O10 – 636,91 | Kem sáp | 11,1 | Phân tán |
| Polyoxyl 12 stearat | C42H84O14 – 813,12 | Rắn nhão | 13,6 | Tan |
| Polyoxyl 20 stearat | C58H116O22 – 1165,55 | Rắn sáp | 14 | Tan |
| Polyoxyl 40 stearat | C98H196O42 – 2046,61 | Rắn sáp, mùi nhẹ giống mỡ | 16,9 | Tan |
| Polyoxyl 50 stearat | C118H236O52 – 2487,15 | Rắn | 17,9 | Tan |
| Polyoxyl 100 stearat | C218H436O102 – 4689,80 | Rắn | 18,8 | Tan |
Tất cả tan trong ethanol 95%; hầu hết không tan trong dầu khoáng (trừ loại HLB thấp).
Ứng dụng
| Công dụng | Nồng độ (%) |
|---|---|
| Nhũ hóa phụ trợ cho nhũ tương mỡ D/N tiêm tĩnh mạch | 0,5–5 |
| Nhũ hóa kem, lotion D/N | 0,5–10 |
| Thuốc mỡ tra mắt | 7 |
| Thành phần thuốc đặt | 1–10 |
| Tá dược trơn viên nén | 1–2 |
- Đặc biệt hữu ích làm chất nhũ hóa khi có muối làm se hoặc chất điện ly mạnh.
- Phối với chất diện hoạt khác để đạt HLB mong muốn cho lotion, thuốc mỡ.
- Polyoxyl 40 stearat đã được dùng làm chất nhũ hóa trong dịch truyền tĩnh mạch và thuốc uống.
Độ ổn định và bảo quản
Nói chung bền khi có chất điện ly, acid và base yếu; acid, base mạnh gây thủy phân và xà phòng hóa dần. Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, nhiệt độ phòng.
Tương kỵ
- Không bền trong dung dịch kiềm nóng (thủy phân); bị xà phòng hóa bởi acid, base mạnh.
- Đổi màu hoặc kết tủa với salicylat, chất phenol, muối iod, muối bismuth, bạc và tannin; có thể tạo phức với chất bảo quản.
- Ở nồng độ trên 5% có thể làm giảm hoạt tính kháng khuẩn của bacitracin, cloramphenicol, phenoxymethylpenicilin, natri penicilin, tetracyclin.
Sản xuất
Cho acid béo (chủ yếu acid stearic) phản ứng trực tiếp với ethylen oxid.
An toàn và thao tác
Đã được thử độc tính rộng rãi trên động vật, dùng nhiều trong dược phẩm và mỹ phẩm; nói chung được xem là về cơ bản không độc, không kích ứng. LD50 polyoxyl 8 stearat (chuột cống, uống): 64 g/kg; polyoxyl 20 stearat (chuột nhắt, tĩnh mạch): 0,87 g/kg. Lưu ý an toàn kho: sản phẩm chứa trên 100 ppm ethylen oxid tự do có thể gây nguy cơ nổ khi bảo quản trong bao bì kín do ethylen oxid tích tụ ở khoảng trống vượt giới hạn nổ.
Tình trạng pháp lý
- Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (dung dịch nha khoa; tiêm tĩnh mạch; nhãn khoa; nang và viên nén uống; hỗn dịch nhỏ tai; kem, nhũ tương, lotion, thuốc mỡ, dung dịch dùng ngoài; âm đạo); có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
- Có chuyên luận trong Ph.Eur. (macrogol stearat) và USP-NF (polyoxyl 40 stearat…).
Chất liên quan: polyethylen glycol, acid stearic, polysorbat, ether alkyl polyoxyethylen.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Polyoxyethylene Stearates trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.
