2-Pyrrolidon (Soluphor P) – dung môi, chất tăng thấm qua da
2-Pyrrolidon (γ-butyrolactam, Soluphor P) là lactam vòng 5 cạnh. Cùng với N-methylpyrrolidon, các pyrrolidon chủ yếu được dùng làm dung môi cho thuốc tiêm thú y; được đề xuất cho thuốc người làm dung môi đường tiêm, uống, dùng ngoài, và là chất tăng thấm qua da hiệu quả.
Thông tin nhanh
| Tên khác | 2-Pyrrolidinone, γ-butyrolactam, butyrolactam, 2-oxopyrrolidine, α-pyrrolidone, 4-aminobutyric acid lactam; 2-Pyrol, Soluphor P |
| Số CAS | 616-45-5 |
| Công thức – KLPT | C4H7NO – 85,11 |
| Nhóm chức năng | Chất tăng thấm, chất hóa dẻo, dung môi, chất tăng hòa tan |
Ứng dụng
- Dung môi trong thuốc tiêm thú y; đề xuất làm dung môi trong thuốc người đường tiêm, uống, dùng ngoài.
- Chất tăng thấm hiệu quả trong chế phẩm dùng ngoài.
- Được nghiên cứu cho dạng depot giải phóng có kiểm soát.
Mô tả và tính chất
- Chất lỏng không màu hoặc hơi có màu, đông đặc ở nhiệt độ phòng (nóng chảy khoảng 25 °C), mùi đặc trưng.
- pH dung dịch 10%: 8,2–10,8; sôi 245 °C; điểm chớp cháy (cốc hở) 54 °C; chiết suất 1,480–1,490; tỷ trọng 1,11 (25 °C); độ nhớt 13,3 mPa·s (25 °C).
- Trộn lẫn với nước, ethanol 95%, 2-propanol và dung môi hữu cơ khác như hydrocarbon thơm.
- Không có chuyên luận dược điển.
Độ ổn định và bảo quản
Bền hóa học; trong bao bì gốc chưa mở hạn dùng khoảng 1 năm. Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng và oxy hóa, dưới 20 °C.
Tương kỵ
Tương kỵ với chất oxy hóa và acid mạnh.
Sản xuất
Điều chế từ butyrolacton (theo quy trình Reppe từ acetylen và formaldehyd) với amoniac.
An toàn và thao tác
Ở động vật có vú, pyrrolidon được chuyển hóa thành chất phân cực thải qua nước tiểu. 2-Pyrrolidon độc nhẹ qua đường uống và dưới da; có dữ liệu về đột biến; dường như không kích ứng da và niêm mạc. LD50 (chuột cống, uống): 6,5 g/kg. Một số pyrrolidon nguyên chất được xem là độc, ăn mòn và dễ cháy – tránh tiếp xúc da, mắt, không hít hơi/sương; dùng bảo hộ mắt, da và mặt nạ. Khi phân hủy do nhiệt tỏa khói độc NOx.
Chất liên quan
- N-Methylpyrrolidon (NMP, Pharmasolve, m-Pyrol; C5H9NO, 99,14; CAS 872-50-4): chất lỏng trong, hút ẩm, mùi amin nhẹ; sôi 202 °C; đông đặc khoảng −24 °C; trộn lẫn với nước và hầu hết dung môi hữu cơ. Được xem là chất độc qua đường tĩnh mạch, độc trung bình qua đường uống, da, phúc mạc; gây quái thai trên thực nghiệm. Có trong Ph.Eur. và JPE. Ngoài sách: EU đã xếp NMP vào nhóm độc tính sinh sản và hạn chế sử dụng theo REACH – kiểm tra quy định hiện hành.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận 2-Pyrrolidone trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.
