Silica keo kỵ nước (Aerosil R972) – tá dược trơn chảy, chống vón cho công thức nhạy ẩm

Silica keo kỵ nước là silic dioxyd keo (tạo bằng thủy phân trong ngọn lửa) được xử lý bề mặt bằng dimethyldiclorosilan, nên bề mặt phủ nhóm dimethylsilyl và không thấm nước. Công dụng và nồng độ dùng nhìn chung như silic dioxyd keo thân nước: tá dược điều hòa chảy, chống vón, tăng độ nhớt, ổn định nhũ tương – nhưng hút ẩm rất ít, có lợi cho công thức nhạy ẩm.

Thông tin nhanh

Ứng dụng

• Hạt sơ cấp cỡ nano, diện tích bề mặt lớn – cải thiện độ trơn chảy của bột khi dập viên và đóng nang.
• Hút ẩm rất ít, có lợi cho công thức nhạy ẩm.
• Kiểm soát độ nhớt kiểu xúc biến, làm đặc và ổn định nhũ tương, tạo hỗn dịch trong gel và chế phẩm nửa rắn. Ít ảnh hưởng độ nhớt pha nước nhưng làm đặc, ổn định pha dầu của nhũ tương nước trong dầu; phối hợp thành phần có chiết suất tương đương có thể tạo gel trong.
• “Nước khô” (dry water, nhũ tương khô, liquid marbles): hạt rất kỵ nước bao lấy giọt nước tạo bột; khi xoa lên da, bột vỡ ra giải phóng hoạt chất tan trong nước.

Mô tả và tính chất

• Bột vô định hình nhẹ, mịn, trắng hoặc gần trắng, không thấm nước.
• Dược điển: phần phân tán được trong nước ≤ 3,0%; hàm lượng SiO₂ (mẫu đã nung) 99,0–101,0%.
• Độ ẩm dưới 0,5% ở nhiệt độ phòng trong cả dải độ ẩm tương đối 0–100%.
• Aerosil R972: hạt sơ cấp 16 nm, kết tụ lỏng 10–200 µm; khối lượng riêng biểu kiến khoảng 0,05–0,09 g/cm³; diện tích bề mặt riêng 110 ± 20 m²/g. HDK H13L: 125 ± 15 m²/g; HDK H2000: 200 ± 30 m²/g.
• pH (phân tán 4% trong nước – methanol 1:1): 3,8–4,8 hoặc 6,5–8,0 tùy loại; chiết suất 1,46; tỷ trọng riêng 2,0–2,2.
• Hầu như không tan trong dung môi hữu cơ và acid (trừ acid hydrofluoric); tan trong dung dịch hydroxyd kiềm nóng.
• Aerosil R972 được tạo bằng cách biến tính bề mặt Aerosil 130: cùng cỡ hạt, diện tích bề mặt, nhưng mật độ nhóm silanol giảm từ khoảng 2,0 xuống 0,75 SiOH/nm².

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín. Không hút ẩm nhưng vẫn có thể hấp phụ chất bay hơi do diện tích bề mặt lớn.

Tương kỵ

Đã ghi nhận làm giảm độ cứng của viên nén nền tinh bột.

Sản xuất

Thủy phân clorosilan (như silic tetraclorid) trong ngọn lửa hydro – oxy ở khoảng 1800 °C, làm nguội nhanh để thu sản phẩm vô định hình, rồi xử lý ngay bằng dimethyldiclorosilan trong thiết bị tầng sôi – bề mặt được phủ nhóm dimethylsilyl.

An toàn và thao tác

• Hồ sơ an toàn như các loại silica thân nước – bề mặt biến tính không làm thay đổi đáng kể độc tính. LD₅₀ (chuột cống, tĩnh mạch): 0,015 g/kg.
• Là bụi gây phiền toái; hít bụi silica vô định hình có thể kích ứng hô hấp nhưng không gây xơ phổi (bệnh bụi phổi silic) như silica tinh thể.
• Đeo kính, găng; khi không có thiết bị bao kín cần đeo khẩu trang chống bụi (lượng nhỏ) hoặc mặt nạ lọc bụi (lượng lớn). Có thể tích điện tĩnh khi vận chuyển khí nén – cần biện pháp kỹ thuật phù hợp.

Tình trạng pháp lý

• Được phép dùng trong dược phẩm tại châu Âu; có trong viên nén uống và thuốc đạn lưu hành tại Anh.
• FDA và châu Âu cho phép trong vật liệu tiếp xúc thực phẩm; không dùng làm phụ gia thực phẩm cho người; được dùng làm chất chống vón trong premix khoáng thức ăn chăn nuôi tại châu Âu và Mỹ.
• Có chuyên luận trong BP, Ph.Eur., USP-NF.

Chất liên quan

Silic dioxyd keo (Aerosil – loại thân nước).

Ghi chú: số EINECS 271-893-4.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Hydrophobic Colloidal Silica trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.