Prolin – chất ổn định immunoglobulin và protein trong thuốc tiêm
Prolin (L-prolin) là acid amin lưỡng thân, dạng tinh thể hoặc bột kết tinh trắng, vị ngọt, chảy rữa. Trong bào chế, prolin là chất ổn định cho dung dịch tiêm, truyền – đặc biệt là immunoglobulin tĩnh mạch (IVIG) dạng lỏng; sách xếp nhóm chức năng chất phân tán.
Thông tin nhanh
| Tên khác | L-Prolin, Pro, P, acid L-pyrrolidin-2-carboxylic, prolinum |
| Số CAS | 147-85-3 |
| Công thức – KLPT | C5H9NO2 – 115,1 |
| Nhóm chức năng | Chất phân tán |
| Dược điển | BP, JP (L-Proline), Ph.Eur., USP-NF |
Ứng dụng
- Chất ổn định trong dung dịch tiêm, truyền. Trong IVIG dạng lỏng, prolin kiểm soát tạo dimer và kết tụ tốt hơn glycin, giữ chức năng kháng thể và giảm đổi màu – nhờ tính lưỡng thân. Đã dùng ở nồng độ 250 mmol/L, pH 4,8.
- Mỹ phẩm: dưỡng tóc và da.
Mô tả và tính chất
- Tinh thể hoặc bột kết tinh trắng, vị ngọt, chảy rữa.
- pKa1 1,99; pKa2 10,60; log P (octanol/nước) −2,54.
- Dược điển: hàm lượng 98,5–101,5% tùy chuyên luận; JP yêu cầu pH 5,9–6,9.
| Dung môi | Độ tan |
|---|---|
| Nước | 1 trong 0,80 (0 °C); 1 trong 0,62 (25 °C); 1 trong 0,48 (50 °C) |
| Ethanol | 1,55% ở 35 °C |
| Butanol, isopropanol, ether | Không tan |
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
Tương kỵ
Tài liệu gốc không ghi nhận tương kỵ cụ thể.
Sản xuất
Tổng hợp từ acid glutamic.
An toàn và thao tác
- Nhìn chung dung nạp tốt. Đã ghi nhận phản ứng bất lợi liên quan tan máu với IVIG ổn định bằng prolin; tuy vậy tác dụng bất lợi trên thận thấp, nhất là so với IVIG ổn định bằng saccarose. Chống chỉ định cho người tăng prolin máu.
- Nồng độ acid amin tăng từng được ghi nhận gây trao đổi nhiễm sắc tử chị em ở tế bào lympho người (không phụ thuộc liều).
- Đun tới phân hủy sinh khói độc oxyd nitơ. Mặc đồ bảo hộ tránh hít bụi và dính mắt; tránh nhiệt, nguồn lửa; bay hơi cặn trong bao bì rỗng dưới tủ hút.
Tình trạng pháp lý
- Có trong FDA Inactive Ingredients Database (thuốc tiêm truyền/thuốc tiêm) và Canadian Natural Health Products Ingredients Database; có trong thuốc tiêm lưu hành tại Anh.
- Có chuyên luận trong BP, JP, Ph.Eur., USP-NF; có tiêu chuẩn trong Food Chemicals Codex.
Chất liên quan
- Glycin.
- DL-Prolin (CAS 609-36-9): nóng chảy 190 °C (khan), phân hủy ở 205 °C; tan trong nước, ethanol; hơi tan trong aceton, cloroform, benzen; không tan trong ether.
Ghi chú: số EINECS 205-702-2; PubChem CID 145742.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Proline trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.
