Polyethylen oxid (Polyox) – cốt thân nước giải phóng kéo dài, tá dược dính
Polyethylen oxid (PEO, Polyox) là homopolymer không ion của ethylen oxid, (CH2CH2O)n, với KLPT rất cao (khoảng 100 000 đến 7 000 000) – khác PEG về độ lớn phân tử. PEO dùng làm tá dược dính, cốt thân nước giải phóng kéo dài, chất bám dính niêm mạc và chất làm đặc. USP-NF cho phép chứa đến 3% silic dioxid.
Thông tin nhanh
| Tên khác | Polyox, polyoxirane, polyoxyethylene |
| Số CAS | 25322-68-3 |
| Nhóm chức năng | Chất bám dính niêm mạc, tá dược dính viên nén, chất làm đặc |
Các cấp Polyox WSR
| Cấp | Số mắt xích (xấp xỉ) | KLPT (xấp xỉ) | Độ nhớt 25 °C (mPa·s) |
|---|---|---|---|
| WSR N-10 | 2 275 | 100 000 | 30–50 (5%) |
| WSR N-80 | 4 500 | 200 000 | 55–90 (5%) |
| WSR N-750 | 6 800 | 300 000 | 600–1 200 (5%) |
| WSR N-3000 | 9 100 | 400 000 | 2 250–4 500 (5%) |
| WSR 205 | 14 000 | 600 000 | 4 500–8 800 (5%) |
| WSR 1105 | 20 000 | 900 000 | 8 800–17 600 (5%) |
| WSR N-12K | 23 000 | 1 000 000 | 400–800 (2%) |
| WSR N-60K | 45 000 | 2 000 000 | 2 000–4 000 (2%) |
| WSR 301 | 90 000 | 4 000 000 | 1 650–5 500 (1%) |
| WSR Coagulant | 114 000 | 5 000 000 | 5 500–7 500 (1%) |
| WSR 303 | 159 000 | 7 000 000 | 7 500–10 000 (1%) |
KLPT dựa trên đo độ nhớt dung dịch loãng; nồng độ độ nhớt tính theo lượng nước trong dung dịch nước–cồn.
Ứng dụng
- Tá dược dính viên nén 5–85%.
- Cấp KLPT cao làm chậm giải phóng theo cơ chế cốt thân nước; mối liên hệ khả năng trương nở – KLPT là cơ sở chọn cấp cho viên giải phóng nhanh hay kéo dài.
- Polymer bám dính niêm mạc rất tốt.
- Làm đặc ở nồng độ thấp; thường thêm cồn vào công thức nước để ổn định độ nhớt.
- Màng PEO trơn khi ướt – dùng bao thiết bị y tế; khâu mạch bằng bức xạ trong dung dịch tạo hydrogel dùng chăm sóc vết thương.
Mô tả và tính chất
- Bột trơn chảy trắng đến trắng ngà, mùi amoniac nhẹ.
- Góc nghỉ 34°; tỷ trọng thực 1,3 g/cm³; nóng chảy 65–70 °C; độ ẩm dưới 1%.
- Tan trong nước và một số dung môi hữu cơ như acetonitril, cloroform, methylen clorid; không tan trong hydrocarbon béo, ethylen glycol và hầu hết alcol.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát; tránh nhiệt độ cao vì làm giảm độ nhớt.
Tương kỵ
Tương kỵ với chất oxy hóa mạnh.
Sản xuất
Trùng hợp ethylen oxid với xúc tác thích hợp.
An toàn và thao tác
Nghiên cứu trên động vật cho thấy PEO có độc tính thấp bất kể đường dùng; hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Thao tác theo biện pháp thông thường, tránh tạo bụi.
Tình trạng pháp lý
- Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (viên nén giải phóng kéo dài); có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
- Có chuyên luận trong USP-NF.
Chất liên quan: polyethylen glycol, HPMC (cốt thân nước).
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Polyethylene Oxide trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.
