Natri starch glycolat (Explotab, Primojel, Glycolys) – siêu rã cho viên nén, nang

Natri starch glycolat (natri carboxymethyl tinh bột, SSG) là muối natri của ether carboxymethyl tinh bột khoai tây, thường được liên kết ngang. Đây là tá dược siêu rã dùng rộng rãi cho viên nén (dập thẳng hoặc xát hạt ướt) và viên nang, nồng độ thường 2–8%, tối ưu khoảng 4% (nhiều trường hợp 2% là đủ).

Thông tin nhanh

Tên khác	Sodium carboxymethyl starch, carboxymethyl starch sodium salt, starch carboxymethyl ether sodium salt; Explotab, Explosol, Glycolys, Primojel, Tablo, Vivastar P
Số CAS	9063-38-1
Thành phần	Ph.Eur.: loại A (natri 2,8–4,2%) và B (2,0–3,4%) – muối natri của tinh bột khoai tây liên kết ngang, carboxymethyl hóa một phần; loại C (natri 2,8–5,0%) – liên kết ngang bằng khử nước vật lý. USP-NF: natri 2,8–4,2%. Loại A, B đã hài hòa giữa JP, Ph.Eur., USP-NF. KLPT khoảng 5×10⁵–1×10⁶
Nhóm chức năng	Tá dược rã viên nén và nang

Ứng dụng

Tá dược rã trong viên nén dập thẳng và xát hạt ướt, viên nang; 2–8%, tối ưu khoảng 4%.
Cơ chế: hút nước nhanh rồi trương nở mạnh (đến 300 lần thể tích).
Hiệu quả không bị giảm bởi tá dược kỵ nước như tá dược trơn; tăng lực nén dường như không ảnh hưởng thời gian rã.
Được nghiên cứu làm chất dẫn tạo hỗn dịch.
Có các cấp đặc biệt: pH thấp (Explotab Low pH, Glycolys Low pH), độ nhớt thấp (Explotab CLV, Glycolys LV), trương nở tăng cường (Explotab V17), ít dung môi tồn dư (Vivastar PSF), cấp nhớt (Vivastar P3500, P5000).

Mô tả và tính chất

Bột trơn chảy trắng đến trắng ngà, không mùi, không vị; hạt hình bầu dục hoặc cầu 30–100 µm, một số hạt kém cầu 10–35 µm. Explotab: 100% nhỏ hơn 106 µm, trung bình 35–55 µm.
pH phân tán 3,3%: 3,0–5,0 hoặc 5,5–7,5 tùy loại.
Tỷ trọng biểu kiến khoảng 0,67–0,81, gõ 0,83–0,98, thực 1,44–1,56 g/cm³ tùy thương hiệu; diện tích bề mặt riêng 0,19–0,34 m²/g.
Không nóng chảy, hóa than ở khoảng 200 °C.
Hầu như không tan trong nước; hơi tan trong ethanol 95%. Ở 2% phân tán trong nước lạnh và lắng thành lớp hydrat hóa cao.
Tính chất và hiệu quả rã phụ thuộc mức liên kết ngang, mức carboxymethyl hóa và độ tinh khiết.

Độ ổn định và bảo quản

Viên chứa SSG có đặc tính bảo quản tốt. SSG bền; bảo quản trong bao bì kín để tránh dao động lớn độ ẩm và nhiệt độ gây vón cục. Tính chất vật lý không đổi đến 3–5 năm ở nhiệt độ và độ ẩm vừa phải.

Tương kỵ

Tương kỵ với acid ascorbic.
Được báo cáo tương tác với kháng sinh glycopeptid và dược chất base; làm tăng độ ổn định ánh sáng của norfloxacin.
Độ tan của nền công thức và cách đưa SSG vào khi xát hạt ướt ảnh hưởng thời gian rã – viên chứa nhiều tá dược tan có thể rã chậm hơn.

Sản xuất

Carboxymethyl hóa tinh bột khoai tây bằng natri cloroacetat trong môi trường kiềm, trung hòa bằng acid citric hoặc acid khác; liên kết ngang bằng phương pháp vật lý hoặc hóa học (phosphor oxytriclorid, natri trimetaphosphat).

An toàn và thao tác

Dùng rộng rãi trong thuốc uống; nói chung được xem là không độc, không kích ứng, dù uống lượng lớn có thể có hại. Có thể kích ứng mắt – đeo kính bảo hộ, găng tay; dùng khẩu trang khi nhiều bụi.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (nang và viên nén uống); có trong thuốc không dùng đường tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
Có chuyên luận trong BP, JP, Ph.Eur. và USP-NF.

Chất liên quan: tinh bột, tinh bột tiền gelatin hóa, croscarmellose natri, crospovidon.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Sodium Starch Glycolate trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.