Lactose monohydrat – tinh bột ngô đồng xử lý (StarLac) – tá dược dập thẳng, độn, rã

Lactose monohydrat – tinh bột ngô đồng xử lý (tên thương mại StarLac) là tiểu phân tích hợp gồm khoảng 85% α-lactose monohydrat và 15% tinh bột ngô, tạo bằng đồng sấy phun – điều không đạt được bằng trộn vật lý đơn thuần. Sản phẩm là tá dược dập thẳng đa chức năng: độn, dính và rã.

Thông tin nhanh

Ứng dụng

• Viên nén dập thẳng: cải thiện khả năng chịu nén, độ trơn chảy và rã.
• Dùng cho công thức liều thấp tới trung bình; cũng giúp dập thẳng các chế phẩm vi lượng đồng căn.
• Với acid ascorbic, paracetamol, theophylin monohydrat, cho kết quả tốt hơn hỗn hợp vật lý của hai thành phần về độ trơn chảy, lực bẻ vỡ viên, độ mài mòn và thời gian rã.
• Tính chất cân bằng giữa biến dạng dẻo và giòn vỡ nên phù hợp xát hạt khô bằng máy cán (roller compaction).

Mô tả và tính chất

• Bột trắng tới gần trắng, không mùi; trơn chảy nhờ tiểu phân hình cầu và cỡ hạt trung vị phù hợp. Cốt tiểu phân chủ yếu là α-lactose monohydrat kết tinh, lượng lactose vô định hình rất thấp.
• StarLac: khối lượng riêng biểu kiến 0,57 g/cm³, sau gõ 0,68 g/cm³; chỉ số Hausner 1,19; trên 80% hạt dưới 250 µm; kim loại nặng khoảng 5 ppm.
• Vi sinh: tổng vi khuẩn hiếu khí dưới 100 cfu/g; nấm mốc, nấm men mỗi loại dưới 10 cfu/g.
• Tan một phần trong nước lạnh.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, không có mùi lạ.

Tương kỵ

Như lactose monohydrat và tinh bột (lactose là đường khử – phản ứng Maillard với amin).

Sản xuất

Đồng sấy phun hỗn hợp lactose monohydrat và tinh bột ngô. Đã có phương pháp định lượng riêng, được thẩm định, cho tinh bột và lactose trong StarLac.

An toàn và thao tác

Là hỗn hợp của hai thành phần đều được coi là không độc; xem lactose monohydrat và tinh bột. Thao tác theo lưu ý thông thường.

Tình trạng pháp lý

• Lactose monohydrat: GRAS; có trong FDA IID (bột pha tiêm bắp, tĩnh mạch, dưới da; nang, viên, cốm/bột pha hỗn dịch uống; chế phẩm hít, âm đạo; viên đặt trong má, dưới lưỡi).
• Tinh bột: GRAS; có trong FDA IID (nhiều dạng uống, bôi, âm đạo, tiêm bắp, dưới lưỡi, trực tràng).
• Cả hai có trong thuốc lưu hành tại Anh và danh mục thành phần không phải dược chất được chấp nhận của Canada.

Chất liên quan

Lactose monohydrat, tinh bột; xem thêm tinh bột ngô – tinh bột tiền gelatin hóa đồng xử lý.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Lactose Monohydrate and Corn Starch, Coprocessed trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.