Lactose monohydrat – cellulose vi tinh thể đồng xử lý (MicroceLac) – tá dược dập thẳng liều cao

Lactose monohydrat – cellulose vi tinh thể đồng xử lý (tên thương mại MicroceLac 100) là tiểu phân tích hợp gồm khoảng 75% lactose monohydrat và 25% cellulose vi tinh thể (MCC), tạo bằng đồng sấy phun. Sản phẩm là tá dược dập thẳng và tá dược độn – dính, được thiết kế cho viên liều cao với dược chất trơn chảy kém, khó nén.

Thông tin nhanh

Tên thương mại	MicroceLac 100
Thành phần	73–77% lactose monohydrat và 23–27% cellulose vi tinh thể trong cùng một tiểu phân
Nhóm chức năng	Tá dược độn viên nén/viên nang, tá dược dập thẳng
Dược điển	Không có chuyên luận cho hỗn hợp; thành phần có chuyên luận riêng (đã hài hòa nhiều chỉ tiêu) trong JP, Ph.Eur., USP-NF; JPE có tiêu chuẩn cho vi hạt cầu lactose – MCC

Ứng dụng

Dập thẳng viên nén; tá dược độn cho nang; tá dược độn – dính trong xát hạt khô bằng máy cán.
Thiết kế cho viên liều cao chứa dược chất kém chảy, kém chịu nén; độ trơn chảy và khả năng liên kết vượt trội so với hỗn hợp vật lý của hai thành phần.

Mô tả và tính chất

Bột trắng tới gần trắng, không mùi; trơn chảy nhờ tiểu phân hình cầu.
MicroceLac 100: pH 4,0–7,0; góc nghỉ 34°; khối lượng riêng biểu kiến 0,5 g/cm³, sau gõ 0,61 g/cm³; chỉ số Hausner 1,16; mất khối lượng khi làm khô ≤ 1,5%; nước 4–6%; tro sulfat ≤ 0,1%; kim loại nặng ≤ 5 ppm.
Cỡ hạt: ≤ 15% dưới 32 µm; 45–70% dưới 160 µm; ≥ 90% dưới 250 µm.
Vi sinh: tổng vi khuẩn hiếu khí dưới 100 cfu/g; nấm mốc, nấm men mỗi loại dưới 10 cfu/g.
Tan một phần trong nước.
JPE (vi hạt cầu lactose – MCC): lactose 60–80%, MCC 20–40%; nước ≤ 9,0%.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, trong bao bì kín, nơi khô, không có mùi lạ.

Tương kỵ

Như lactose monohydrat và cellulose vi tinh thể.

Sản xuất

Đồng sấy phun hỗn hợp lactose monohydrat và cellulose vi tinh thể.

An toàn và thao tác

Là hỗn hợp của hai thành phần đều được coi là không độc; xem lactose monohydrat và cellulose vi tinh thể. Thao tác theo lưu ý thông thường.

Tình trạng pháp lý

Lactose monohydrat: GRAS; có trong FDA IID (tiêm, uống, hít, âm đạo, ngậm) và thuốc lưu hành tại Anh.
Cellulose vi tinh thể: tuy không thuộc danh sách GRAS, SCOGS coi việc sử dụng hiện tại và tương lai là không nguy hại; có trong FDA IID (hít, tiêm, uống, bôi, âm đạo, miếng dán qua da); được chấp nhận làm phụ gia thực phẩm tại châu Âu.
Cả hai có trong Canadian Natural Health Products Ingredients Database.

Chất liên quan

Cellulose vi tinh thể, lactose monohydrat; xem thêm lactose monohydrat – cellulose bột đồng xử lý (Cellactose 80).

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Lactose Monohydrate and Microcrystalline Cellulose, Coprocessed trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.