Kali clorid – chất đẳng trương trong thuốc tiêm, nhỏ mắt

Kali clorid (KCl) được dùng rộng rãi trong thuốc tiêm và không tiêm; vai trò tá dược chính là chất đẳng trương cho thuốc tiêm và thuốc nhỏ mắt. KCl cũng là dược chất và thường được dùng làm dược chất mô hình khi phát triển dạng rắn giải phóng kéo dài/biến đổi.

Thông tin nhanh

Ứng dụng

• Tạo dung dịch đẳng trương trong thuốc tiêm và nhãn khoa.
• Nhiều dạng rắn chứa KCl: viên dập thẳng, viên xát hạt, viên sủi, viên bao giải phóng kéo dài, viên cốt sáp, vi nang, pellet, bơm thẩm thấu – KCl là dược chất mô hình phổ biến cho nghiên cứu dạng giải phóng kéo dài.
• Thực phẩm: bổ sung dinh dưỡng, điều chỉnh pH, ổn định, làm đặc, tạo gel; thành phần muối ăn thay thế cho chế độ ăn hạn chế natri.
• Ứng dụng làm thuốc nằm ngoài phạm vi bài viết.

Mô tả và tính chất

• Tinh thể không màu hoặc bột kết tinh trắng, không mùi, vị mặn khó chịu; mạng tinh thể lập phương tâm mặt.
• Nóng chảy 790 °C; thăng hoa ở 1500 °C; tỷ trọng 1,99 g/cm³; pH dung dịch bão hòa khoảng 7.
• Dung dịch 1,19% đẳng thẩm thấu với huyết thanh.
• Cỡ hạt điển hình: 10% nhỏ hơn 30 µm, 50% nhỏ hơn 94 µm, 90% nhỏ hơn 149 µm (trung bình 108 µm); diện tích bề mặt riêng 0,084 m²/g.
• Độ tan (20 °C): nước 1/2,8 (1/1,8 ở 100 °C); glycerin 1/14; ethanol 95% 1/250; hầu như không tan trong aceton, ether.
• 1 g KCl ≈ 13,4 mmol kali; 1,91 g KCl ≈ 1 g kali.

Độ ổn định và bảo quản

Viên nén KCl cứng dần khi bảo quản ở độ ẩm thấp; ở độ ẩm tương đối 76% không hoặc chỉ tăng nhẹ độ cứng. Thêm tá dược trơn (như 2% magnesi stearat) làm giảm độ cứng và độ cứng tăng theo thời gian. Dung dịch nước tiệt khuẩn được bằng hấp hoặc lọc. Bền; bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát.

Tương kỵ

Phản ứng mãnh liệt với brom trifluorid và hỗn hợp acid sulfuric–kali permanganat. Acid hydrocloric, natri clorid, magnesi clorid làm giảm độ tan của KCl trong nước. Dung dịch KCl tạo tủa với muối chì và bạc. Dung dịch KCl tiêm tĩnh mạch tương kỵ với dịch thủy phân protein.

Sản xuất

Có trong tự nhiên dưới dạng khoáng sylvit và trong sylvinit, carnallit, kainit. Thương mại thu bằng bay hơi nước muối bằng năng lượng mặt trời hoặc khai thác mỏ.

An toàn và thao tác

• Ion kali đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa tế bào; mất cân bằng có thể gây hậu quả lâm sàng nghiêm trọng.
• Uống KCl hấp thu nhanh, thải qua thận; kích ứng hơn natri clorid – lượng lớn gây kích ứng tiêu hóa, buồn nôn, nôn, tiêu chảy; nồng độ cao cục bộ ở đường tiêu hóa có thể gây loét (lý do phát triển dạng bao tan ở ruột và cốt sáp).
• Tiêm nhanh dung dịch KCl đậm đặc có thể gây ngừng tim; ở người lớn tốc độ truyền không quá 750 mg/giờ.
• LD₅₀ (chuột cống, uống): 2,6 g/kg; (chuột cống, tĩnh mạch): 0,14 g/kg.
• Thao tác theo biện pháp thông thường.

Tình trạng pháp lý

• GRAS; phụ gia thực phẩm được chấp nhận tại châu Âu.
• Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (thuốc tiêm, nhãn khoa, nang và viên nén uống); có trong thuốc tiêm và không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
• Có chuyên luận trong BP, JP, Ph.Eur. và USP.

Chất liên quan: natri clorid.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Potassium Chloride trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.