Ethanol (cồn 96%) – dung môi, chất bảo quản trong bào chế
Ethanol (alcohol, cồn) là một trong những tá dược thông dụng nhất: dung môi cho dung dịch uống, dùng ngoài, thuốc tiêm và dịch bao phim; đồng thời là chất bảo quản, chất sát khuẩn và chất tăng thấm qua da. Trong Handbook, thuật ngữ “alcohol” chỉ ethanol 95% hoặc 96% (tt/tt).
Thông tin nhanh
| Tên khác | Ethyl alcohol, grain alcohol, methyl carbinol, cồn |
| Số CAS | 64-17-5 |
| Công thức – KLPT | C2H6O – 46,07 |
| Nhóm chức năng | Chất bảo quản kháng khuẩn, chất sát khuẩn, chất tăng thấm qua da, dung môi |
Các loại cồn theo dược điển
| Dược điển | Loại | Hàm lượng C2H6O |
|---|---|---|
| Ph.Eur. | Ethanol khan | ≥ 99,5% tt/tt |
| Ph.Eur., BP | Ethanol 96% | 95,1–96,9% tt/tt |
| USP | Dehydrated alcohol | ≥ 99,5% tt/tt |
| USP | Alcohol | 94,9–96,0% tt/tt |
| JP | Ethanol | 95,1–95,6% tt/tt (ở 15 °C) |
Ngoài ra còn có cồn loãng (BP liệt kê các nồng độ 90, 80, 70, 60, 50, 45, 25 và 20%) và cồn biến tính (thêm methanol hoặc methyl isobutyl ceton, chỉ dùng ngoài).
Ứng dụng trong bào chế
- Dung môi cho dung dịch uống, thuốc dùng ngoài, thuốc tiêm, dịch bao phim; dung môi chiết xuất trong bào chế cao, cồn thuốc.
- Chất bảo quản – dung dịch chứa từ khoảng 10% ethanol trở lên có tính kháng khuẩn.
- Chất sát khuẩn – ethanol có tác dụng kháng khuẩn trong khoảng 60–95%, tối ưu khoảng 70%. Tác dụng tăng khi có acid edetic/edetat, giảm khi có chất diện hoạt không ion hóa; không tác động lên bào tử vi khuẩn.
- Tăng thấm qua da trong chế phẩm dùng ngoài và hệ trị liệu qua da (có thể phối hợp chất đồng diện hoạt như Labrasol).
| Vai trò | Nồng độ (% tt/tt) |
|---|---|
| Chất bảo quản kháng khuẩn | ≥ 10 |
| Chất sát khuẩn | 60–90 |
| Dung môi chiết xuất (bào chế cao, cồn thuốc) | đến 85 |
| Dung môi bao phim, thuốc tiêm, thuốc uống dạng lỏng | thay đổi theo công thức |
| Dung môi chế phẩm dùng ngoài | 60–90 |
Mô tả và tính chất (ethanol 95–96%)
- Chất lỏng trong, không màu, linh động, dễ bay hơi; mùi đặc trưng nhẹ, vị cay nóng.
- Nhiệt độ sôi 78,15 °C; điểm chớp cháy 14 °C (cốc kín) – rất dễ cháy, ngọn lửa xanh không khói.
- Tỷ trọng 0,8119–0,8139 ở 20 °C.
- Trộn lẫn với nước (tỏa nhiệt và co thể tích), glycerin, cloroform, ether.
- Ethanol khan hút ẩm nhanh từ không khí; giới hạn nổ trong không khí 3,5–19% tt/tt.
Độ ổn định và bảo quản
Dung dịch ethanol – nước có thể tiệt khuẩn bằng hấp hoặc lọc. Bảo quản trong bao bì kín, nơi mát, xa nguồn lửa.
Tương kỵ
- Trong môi trường acid, có thể phản ứng mạnh với chất oxy hóa.
- Hỗn hợp với kiềm có thể sẫm màu do phản ứng với vết aldehyd.
- Làm tủa muối hữu cơ hoặc gôm arabic từ dung dịch/hệ phân tán nước.
- Tương kỵ với bao bì nhôm; có thể tương tác với một số hoạt chất.
Sản xuất
Lên men có kiểm soát tinh bột, đường hoặc carbohydrat khác bằng enzym, thu dịch lên men khoảng 15% ethanol, sau đó cất phân đoạn để đạt 95%. Ethanol cũng có thể được tổng hợp hóa học.
An toàn và thao tác
Ethanol hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và phổi, chuyển hóa chủ yếu ở gan thành acetaldehyd rồi acetat; là chất ức chế thần kinh trung ương. Vì nhiều thuốc chứa ethanol làm dung môi, tại Mỹ lượng cồn trong thuốc không kê đơn được giới hạn: 10% cho người từ 12 tuổi, 5% cho trẻ 6–12 tuổi và 0,5% cho trẻ dưới 6 tuổi. Thuốc tiêm có thể chứa đến 50% cồn nhưng gây đau khi tiêm bắp, nên thường ưu tiên 5–10%.
Thao tác ở nơi thông gió, dùng kính và găng tay; bồn chứa cố định cần nối đất chống tĩnh điện. Giới hạn phơi nhiễm tại Anh: 1920 mg/m³ (1000 ppm) trung bình 8 giờ. Việc sở hữu và sử dụng cồn không biến tính thường chịu sự quản lý của cơ quan thuế.
Tình trạng pháp lý
- Có trong FDA Inactive Ingredients Guide cho hầu hết các đường dùng: nha khoa, hít, tiêm (IM, IV, SC), nhỏ mũi, nhỏ mắt, uống, trực tràng, dùng ngoài và qua da.
- Có trong thuốc tiêm và không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
- Có chuyên luận trong JP, Ph.Eur., USP; có tiêu chuẩn trong Food Chemicals Codex.
Chất liên quan: ethanol khan, cồn biến tính, cồn loãng, isopropanol.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Alcohol trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.
