Silic dioxyd keo (Aerosil) – tá dược điều hòa chảy, chống vón, làm đặc

Silic dioxyd keo (colloidal silicon dioxide, fumed silica, Aerosil, Cab-O-Sil) là silica vô định hình “khói”, hạt cực nhỏ khoảng 15 nm và diện tích bề mặt rất lớn. Nhờ vậy, chỉ một lượng rất nhỏ đã cải thiện rõ độ trơn chảy của bột – đây là tá dược điều hòa chảy phổ biến nhất trong sản xuất viên nén và viên nang.

Thông tin nhanh

Ứng dụng và nồng độ

• Điều hòa chảy cho bột khô khi dập viên, đóng nang.
• Làm đặc xúc biến cho gel và chế phẩm bán rắn; phối hợp thành phần có chiết suất tương tự có thể tạo gel trong suốt. Chất lỏng phân cực cần nhiều silica hơn chất lỏng không phân cực; độ nhớt hầu như không phụ thuộc nhiệt độ.
• Aerosol (trừ loại hít): giữ tiểu phân lơ lửng, tránh lắng cứng, hạn chế tắc đầu phun.
• Tá dược rã; chất hấp phụ phân tán chất lỏng vào bột (ví dụ tinh dầu, vitamin dạng dầu).
• Thuốc đặt với tá dược thân dầu: tăng độ nhớt, hạn chế lắng hoạt chất.
• Mỹ phẩm, thực phẩm (chống vón).

Mô tả và tính chất

• Bột vô định hình rất nhẹ, xốp, trắng ánh xanh, không mùi, không vị, không sạn; hạt sơ cấp 7–16 nm.
• pH hệ phân tán 4%: 3,5–4,4.
• Tỷ trọng biểu kiến chỉ 0,029–0,042 g/cm³ (loại “vs” – nén chặt – khoảng 0,12 g/cm³); tỷ trọng thực 2,2.
• Diện tích bề mặt riêng 50–400 m²/g tùy cấp (ví dụ Aerosil 130, 200, 300, 380; Cab-O-Sil M-5 khoảng 200 m²/g).
• Không tan trong dung môi hữu cơ, nước và acid (trừ acid hydrofluoric); tan trong dung dịch hydroxyd kiềm nóng; tạo hệ phân tán keo trong nước.

Độ ổn định và bảo quản

• Hút ẩm nhưng hấp phụ lượng nước lớn mà không hóa lỏng; có cấp xử lý bề mặt kỵ nước giảm hút ẩm.
• Trong hệ nước, làm tăng độ nhớt hiệu quả ở pH 0–7,5; trên 7,5 giảm tác dụng, trên 10,7 mất hoàn toàn do silica tan thành silicat.
• Bảo quản trong bao bì kín. Mức nhiễm vi sinh thường rất thấp.

Tương kỵ

Tương kỵ với chế phẩm diethylstilbestrol.

Sản xuất

Thủy phân pha hơi các clorosilan (như silic tetraclorid) ở khoảng 1800 °C trong ngọn lửa hydro–oxy. Thay đổi điều kiện sản xuất cho các cấp khác nhau về cỡ hạt, diện tích bề mặt, tỷ trọng (không đổi hàm lượng silica, tỷ trọng thực, chiết suất, tính vô định hình).

An toàn và thao tác

Dùng rộng rãi trong thuốc uống và dùng ngoài, được xem là gần như không độc, không kích ứng. Tiêm phúc mạc, dưới da có thể gây phản ứng mô tại chỗ, u hạt – không dùng đường tiêm. Hít bụi có thể kích ứng đường hô hấp nhưng không gây xơ phổi (bệnh bụi phổi silic) như silica tinh thể. Do bột rất nhẹ, dễ bay: dùng kính, găng tay, khẩu trang (lượng nhỏ) hoặc mặt nạ chống bụi (lượng lớn), ưu tiên thao tác trong hệ kín.

Tình trạng pháp lý

• FDA xếp nhóm GRAS; có trong FDA Inactive Ingredients Guide (viên nang, hỗn dịch, viên nén uống; qua da; âm đạo).
• Có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
• Có chuyên luận trong Ph.Eur. (kể cả silic dioxyd keo ngậm nước) và USP-NF.

Chất liên quan: cellulose vi tinh thể silic hóa, talc, magnesi silicat.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Colloidal Silicon Dioxide trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.