Gluconolacton (GDL, E575) – chất acid hóa, chất tạo phức

Gluconolacton (glucono delta lacton, GDL, E575) là lacton vòng 6 của acid D-gluconic, dạng bột kết tinh trắng, vị ngọt. Khi hòa vào nước, GDL thủy phân dần thành acid gluconic nên pH giảm từ từ. Trong bào chế, gluconolacton là chất acid hóa cho chế phẩm uống, bôi và chất tạo phức trong thuốc tiêm.

Thông tin nhanh

Tên khác	Glucono delta lacton (GDL), δ-gluconolacton, D-glucono-1,5-lacton, lacton của acid D-gluconic, E575
Số CAS	90-80-2
Công thức – KLPT	C₆H₁₀O₆ – 178,14
Nhóm chức năng	Chất acid hóa, chất tạo phức
Dược điển	USP-NF

Applications

Chất acid hóa trong chế phẩm uống và bôi ngoài; chất tạo phức trong thuốc tiêm.
Được đánh giá làm tá dược dập thẳng, cho viên đạt yêu cầu tương đương lactose khan.
Nghiên cứu làm chất mang trong phân tán rắn để tăng tốc độ hòa tan piroxicam.
Dùng phổ biến hơn trong thực phẩm (E575).

Mô tả và tính chất

Bột kết tinh trắng, không mùi, vị ngọt. Trong nước thủy phân một phần thành acid gluconic; nhiệt độ và pH càng cao phản ứng càng nhanh.
Dung dịch 1% mới pha có pH 3,6, giảm xuống 2,5 trong vòng 2 giờ.
Điểm chảy 153 °C, phân hủy ở 160 °C. USP-NF yêu cầu hàm lượng 99,0–101,0%.
Độ tan: dễ tan trong nước lạnh (59 g/100 mL); khó tan trong ethanol (1 g/100 mL); không tan trong ether.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng.

Tương kỵ

Tương kỵ với chất oxy hóa mạnh và base mạnh.

Sản xuất

Oxy hóa glucose bằng nước brom; hoặc
Kết tinh D-glucono-1,5-lacton từ dung dịch acid gluconic quá bão hòa ở khoảng 36–57 °C. Quy trình kết tinh liên tục hai bước (tạo hỗn dịch tinh thể ở 65–75 °C, rồi làm lạnh có kiểm soát xuống 40–45 °C và ủ tinh thể) cho năng suất cao, tiết kiệm năng lượng. Cũng có thể loại nước bằng cất đẳng phí với alcol rồi kết tinh. Kết tinh trên 70 °C tạo 1,4-lacton.

An toàn và thao tác

LD₅₀ (chuột cống, uống): 7,93 g/kg.
Mặc đồ bảo hộ, đeo kính; thao tác nơi thông thoáng, tránh hít bụi.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Database (tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp; dung dịch dùng ngoài, thuốc phun mù định liều, miếng xốp) và Canadian Natural Health Products Ingredients Database.
Có trong thuốc lưu hành tại Anh (viên sủi, chế phẩm bôi).
Phụ gia thực phẩm E575; có chuyên luận trong USP-NF và tiêu chuẩn trong Food Chemicals Codex.

Chất liên quan

Xem thêm acid lactic, acid citric.

Ghi chú: số EINECS 202-016-5; PubChem CID 7027.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Gluconolactone trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.