Docusat natri (DSS) – chất diện hoạt anion, chất gây thấm
Docusat natri (dioctyl natri sulfosuccinat, DSS) là chất diện hoạt anion mạnh, dùng rộng rãi trong dược phẩm làm chất gây thấm – chủ yếu trong viên nang và viên dập thẳng để giúp hoạt chất kỵ nước thấm ướt và hòa tan nhanh hơn. Các muối docusat còn là hoạt chất làm mềm phân.
Thông tin nhanh
| Tên khác | DSS, dioctyl sodium sulfosuccinate, sodium dioctyl sulfosuccinate, bis(2-ethylhexyl) sodium sulfosuccinate |
| Tên hóa học | Natri 1,4-bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinat |
| Số CAS | 577-11-7 |
| Công thức – KLPT | C20H37NaO7S – 444,56 |
| Nhóm chức năng | Chất diện hoạt anion, chất gây thấm |
Ứng dụng và nồng độ
| Vai trò | Nồng độ (%) |
|---|---|
| Chất diện hoạt (gây thấm, phân tán, nhũ hóa) | 0,01–1,0 |
| Thuốc tiêm bắp | 0,015 |
| Tá dược rã viên nén | 0,5 |
| Dịch bao viên (kèm natri benzoat, propylen glycol trong ethanol 70%) | 20 |
Lượng docusat natri làm tá dược trong thuốc uống cần được kiểm soát để tránh tác dụng nhuận tràng ngoài ý muốn. Docusat có thể làm thay đổi đặc tính hòa tan của dạng thuốc và sinh khả dụng của một số hoạt chất.
Mô tả và tính chất
- Chất rắn dạng sáp, trắng, mùi đặc trưng giống octanol.
- pH dung dịch 1%: 5,8–6,9; nóng chảy 153–157 °C; tỷ trọng 1,16 g/cm³.
- Nồng độ micelle tới hạn 0,11% (25 °C). Sức căng bề mặt giảm từ 62,8 mN/m (0,001%) xuống 26 mN/m (1%); sức căng liên bề mặt với dầu khoáng chỉ 1,84 mN/m ở 1%.
- Độ tan trong nước thấp và tăng theo nhiệt độ: 1/70 ở 25 °C, 1/18 ở 70 °C; nồng độ cao tạo gel đặc. Tan 1/1 trong cloroform, ether; 1/3 trong ethanol 95%; dễ tan trong glycerin; tan trong aceton, dầu thực vật.
Mẹo pha dung dịch 1%
Cho 1 g docusat natri vào khoảng 50 mL nước, đun nhẹ đến tan rồi bổ sung nước đến 100 mL; hoặc ngâm qua đêm trong 50 mL nước rồi thêm nước, khuấy và đun nhẹ.
Độ ổn định và bảo quản
Bền ở trạng thái rắn ở nhiệt độ phòng. Dung dịch loãng bền ở pH 1–10; ở pH rất thấp (< 1) hoặc rất cao (> 10) bị thủy phân. Chất rắn hút ẩm – bảo quản trong bao bì kín khí, nơi khô mát.
Tương kỵ
- Chất điện giải (ví dụ NaCl 3%) có thể gây đục dung dịch; tuy vậy docusat chịu được Ca²⁺, Mg²⁺ và ion đa hóa trị tốt hơn nhiều chất diện hoạt khác.
- Tương kỵ với acid ở pH < 1 và kiềm ở pH > 10.
- Không dùng cùng dầu khoáng (tăng hấp thu dầu).
Sản xuất
Cho anhydrid maleic phản ứng với 2-ethylhexanol tạo dioctyl maleat, sau đó cộng natri bisulfit.
An toàn và thao tác
Muối docusat hấp thu qua đường tiêu hóa, thải qua mật và có thể làm thay đổi biểu mô tiêu hóa; chúng cũng có thể ảnh hưởng hấp thu của thuốc khác. Tác dụng không mong muốn gồm tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau quặn bụng, phát ban; dùng quá nhiều kéo dài có thể gây hạ magnesi huyết. Docusat natri có thể kích ứng mắt, da, hô hấp – dùng kính, găng tay, khẩu trang; phân hủy nhiệt tạo khói độc.
Tình trạng pháp lý
- FDA xếp nhóm GRAS; có trong FDA Inactive Ingredients Guide (tiêm bắp; viên nang, hỗn dịch, viên nén uống; dùng ngoài).
- Có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
- Có chuyên luận trong Ph.Eur. và USP.
Chất liên quan: docusat calci (CAS 128-49-4), docusat kali (CAS 7491-09-0), natri lauryl sulfat.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Docusate Sodium trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.
