Copolymer ghép macrogol – polyvinyl alcol (Kollicoat IR) – tạo màng bao phim tan nhanh

Copolymer ghép ethylen glycol – vinyl alcol (macrogol poly(vinyl alcol) grafted copolymer, PVA–PEG; tên thương mại Kollicoat IR) là polymer tổng hợp phân nhánh gồm mạch chính polyethylen glycol ghép các nhánh polyvinyl alcol. Được đưa ra thị trường năm 2002, polymer này chủ yếu dùng làm tác nhân tạo màng cho viên bao phim giải phóng tức thì, ngoài ra là tá dược dính và chất tạo lỗ.

Thông tin nhanh

Tên khác	PVA–PEG graft copolymer, polyvinyl alcol – polyethylen glycol graft copolymer, Kollicoat IR
Số CAS	96734-39-3
Cấu tạo	Trung bình 2–4 nhánh polyvinyl alcol ghép trên mạch chính polyethylen glycol; khoảng 25% PEG và 75% PVA (kl/kl); KLPT trung bình 40 000–50 000. Có thể chứa chất điều hòa chảy như silic dioxyd keo.
Nhóm chức năng	Tá dược bao, tạo màng, tá dược dính viên nén/viên nang
Dược điển	Ph.Eur. (Macrogol Poly(Vinyl Alcohol) Grafted Copolymer), USP-NF (Ethylene Glycol and Vinyl Alcohol Grafted Copolymer)

Applications

Bao phim giải phóng tức thì: polymer thân nước tan nhanh trong nước, không phụ thuộc pH. Phần PVA cho khả năng tạo màng tốt, phần PEG đóng vai trò chất hóa dẻo nội – nên màng rất dẻo mà không cần thêm chất hóa dẻo.
Dung dịch nước có độ nhớt thấp, cho phép dùng hỗn dịch bao nồng độ chất rắn cao (rút ngắn thời gian bao).
Chất tạo lỗ thân nước phối hợp với tác nhân bao giải phóng kéo dài (ethylcellulose, polyvinyl acetat) – điều chỉnh tốc độ giải phóng bằng tỷ lệ polymer thêm vào.
Nhờ độ dẻo cao, phù hợp làm chất mang cho phim/miếng mỏng chứa thuốc.
Đã được nghiên cứu làm tá dược dính xát hạt ướt và chất mang trong phân tán rắn; là keo bảo vệ ổn định hệ phân tán (ethylcellulose) và nhũ tương (triglycerid mạch trung bình/nước).
Dạng thương mại: bột sấy phun (Kollicoat IR), phối hợp với polyvinyl alcol cho màng chống ẩm (Kollicoat IR Protect), hoặc hệ bao màu pha sẵn.

Mô tả và tính chất

Bột trơn chảy, trắng tới hơi vàng; polymer vô định hình có vùng kết tinh một phần.
Dược điển: pH 5,0–8,0; chỉ số ester 10–75; tạp vinyl acetat ≤ 100 ppm; acid acetic ≤ 1,5%.
Độ tan: tan nhanh trong nước và dung dịch nước (acid, kiềm yếu) tới 40% (kl/kl); pha được dung dịch tới 25% trong hỗn hợp ethanol – nước 1:1; ít tan trong dung môi không phân cực. Loại chứa silic dioxyd cho dung dịch hơi đục.

Độ ổn định và bảo quản

Hơi hút ẩm; bảo quản trong bao bì kín.

Tương kỵ

Tài liệu gốc không ghi nhận tương kỵ cụ thể.

Sản xuất

Từ polyethylen glycol và vinyl acetat: PEG làm mạch chính để ghép polyvinyl acetat, sau đó xà phòng hóa phần polyvinyl acetat thành các nhánh polyvinyl alcol.

An toàn và thao tác

Dùng trong thuốc uống, nhìn chung được coi là an toàn; không kích ứng mắt, da thỏ; không gây đột biến.
LD₅₀ (chuột cống, uống): trên 2,0 g/kg.
Thao tác theo lưu ý thông thường.

Tình trạng pháp lý

Được chấp thuận dùng trong thuốc tại châu Âu, Nhật Bản và Mỹ.
Có chuyên luận trong Ph.Eur. và USP-NF.

Chất liên quan

Polyethylen glycol, polyvinyl alcol.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Ethylene Glycol and Vinyl Alcohol Grafted Copolymer trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.