Calci sulfat (Calcium Sulfate) – tá dược độn viên nén, chất hút ẩm
Calci sulfat (thạch cao, CaSO4) có ba dạng với vai trò rất khác nhau trong ngành dược: dihydrat là tá dược độn viên nén, viên nang; dạng khan là chất hút ẩm; hemihydrat là bột bó (thạch cao Paris). Chọn nhầm dạng có thể làm hỏng cả lô viên.
Thông tin nhanh
| Dihydrat | Khan | Hemihydrat | |
|---|---|---|---|
| Công thức | CaSO4·2H2O | CaSO4 | CaSO4·½H2O |
| KLPT | 172,17 | 136,14 | 145,14 |
| CAS | 10101-41-4 | 7778-18-9 | 26499-65-0 |
| Tên khác | Gypsum, terra alba, alabaster; Compactrol, Cal-Tab | Anhydrite, anhydrous gypsum, Drierite, Snow White | Plaster of Paris, dried calcium sulfate, calcined gypsum |
| Vai trò | Tá dược độn viên nén, viên nang | Chất hút ẩm | Bột bó; không dùng cho viên, nang |
Cả ba đều mang số phụ gia thực phẩm E516.
Ứng dụng trong bào chế
- Calci sulfat dihydrat dạng hạt nén tốt, rã ở mức vừa phải – dùng làm tá dược độn viên nén, viên nang.
- Calci sulfat khan hút ẩm; khi hút nước viên có thể trở nên rất cứng và không rã trong bảo quản – không khuyến cáo cho viên nén, viên nang hay thuốc bột uống.
- Hemihydrat dùng làm băng bột bó cố định chi; không dùng trong viên, nang.
- Calci sulfat còn được dùng trong phẫu thuật nha khoa và sọ mặt.
Mô tả và tính chất
- Bột mịn hoặc hạt trắng đến trắng ngà, không mùi, không vị.
- pH hỗn dịch 10%: 7,3 (dihydrat); 10,4 (dạng khan).
- Tỷ trọng biểu kiến 0,67 g/cm³ (dihydrat), 0,70 (khan), 0,94 (Compactrol); tỷ trọng gõ 1,10–1,28 g/cm³.
- Cỡ hạt trung bình khoảng 17 µm (dihydrat) và 8 µm (khan); Compactrol dạng hạt 100–425 µm, chảy khoảng 5,2 g/s.
- Dihydrat tan 1/375 trong nước (20 °C); hầu như không tan trong ethanol.
- Dạng khan nóng chảy ở 1450 °C.
Độ ổn định và bảo quản
Bền về mặt hóa học. Dạng khan hút ẩm và có thể đóng bánh. Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh nhiệt. Vì calci sulfat hút ẩm, cần thận trọng với các hoạt chất dễ phân hủy khi có ẩm.
Tương kỵ
- Khi có ẩm, muối calci có thể tạo phức với amin, acid amin, peptid, protein.
- Làm giảm sinh khả dụng kháng sinh nhóm tetracyclin.
- Dự kiến tương kỵ với indomethacin, aspirin, aspartam, ampicilin, cephalexin, erythromycin (như các muối calci khác).
- Ở nhiệt độ cao có thể phản ứng mãnh liệt với phospho, bột nhôm; phản ứng mạnh với diazomethan.
Sản xuất
Dạng khan có trong tự nhiên (khoáng anhydrit). Đá thạch cao tự nhiên được nghiền làm dihydrat hoặc nung 150 °C để tạo hemihydrat. Loại tinh khiết hơn điều chế bằng phản ứng calci carbonat với acid sulfuric, hoặc kết tủa từ calci clorid và một muối sulfat tan.
An toàn và thao tác
Ở mức dùng làm tá dược, calci sulfat dihydrat được xem là không độc. Nuốt lượng rất lớn có thể gây tắc ruột trên do hút ẩm. Calci từ muối hấp thu kém nên khó gây tăng calci huyết. Loại nghiền mịn tạo bụi có thể kích ứng mắt, hô hấp – dùng khẩu trang hoặc mặt nạ.
Tình trạng pháp lý
- FDA xếp nhóm GRAS; có trong FDA Inactive Ingredients Guide (viên nang, viên giải phóng kéo dài, viên nén uống).
- Được chấp nhận là phụ gia thực phẩm tại châu Âu (E516); có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
- Có chuyên luận trong Ph.Eur. và USP-NF; BP có chuyên luận calci sulfat sấy khô (hemihydrat).
Chất liên quan: dicalci phosphat khan, dicalci phosphat dihydrat, tricalci phosphat.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Calcium Sulfate trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.
