Acid boric – chất bảo quản, chất đệm trong thuốc nhỏ mắt

Acid boric (orthoboric acid, E284) là acid vô cơ yếu, có tính kìm khuẩn nhẹ. Trong bào chế, acid boric được dùng làm chất bảo quản và chất đệm (hệ borat) – ứng dụng quen thuộc nhất là trong thuốc nhỏ mắt và chế phẩm dùng ngoài.

Thông tin nhanh

Tên khác	Boracic acid, orthoboric acid, boron trihydroxide, E284, Borofax
Số CAS	10043-35-3 (acid orthoboric); 13460-50-9 (acid metaboric)
Công thức – KLPT	H₃BO₃ – 61,83; HBO₂ – 43,82
Nhóm chức năng	Chất bảo quản kháng khuẩn (chất đệm)

Ứng dụng trong bào chế

Chất bảo quản trong thuốc nhỏ mắt, mỹ phẩm, thuốc mỡ, kem dùng ngoài; chất bảo quản thực phẩm.
Chất đệm: acid boric và muối borat có khả năng đệm tốt, dùng điều chỉnh pH chế phẩm dùng ngoài như thuốc nhỏ mắt.
Trước đây dùng làm chất sát khuẩn nhẹ ở nồng độ loãng, nay đã được thay bằng các chất hiệu quả hơn, ít độc hơn.

Mô tả và tính chất

Bột kết tinh trắng hút ẩm, phiến bóng không màu hoặc tinh thể trắng.
pH dung dịch 5%: 3,5–4,1.
Nóng chảy khoảng 171 °C. Khi đun chậm, mất nước dần tạo acid metaboric (HBO₂), acid tetraboric (H₂B₄O₇), và ở nhiệt độ cao hơn là bor trioxyd (B₂O₃).
Tan trong nước, ethanol, glycerin; độ tan trong nước tăng khi thêm acid hydrocloric, citric hoặc tartaric.

Độ ổn định và bảo quản

Acid boric hút ẩm – bảo quản trong bao bì kín khí. Bao bì phải ghi nhãn “Không dùng đường uống” (Not for Internal Use).

Tương kỵ

Tương kỵ với base mạnh và kim loại kiềm; phản ứng mãnh liệt với kali và anhydrid acid.
Tạo phức với glycerin – phức này là acid mạnh hơn acid boric (cần lưu ý khi tính pH công thức có glycerin).

Sản xuất

Có trong tự nhiên dưới dạng khoáng sassolit, nhưng phần lớn được sản xuất bằng cách cho borat vô cơ (natri borat, calci borat – colemanit) phản ứng với acid sulfuric trong nước ở khoảng 90 °C; lọc bỏ calci sulfat rồi làm lạnh để kết tinh acid boric.

An toàn và thao tác

Acid boric kìm khuẩn yếu và độc khi dùng đường trong, nên chỉ dùng ngoài (tuy vậy từng có trong một số thuốc tiêm tĩnh mạch được phê duyệt tại Mỹ và Nhật ở hàm lượng tá dược). Acid boric hấp thu qua đường tiêu hóa, qua da tổn thương, vết thương và niêm mạc (ít thấm qua da lành) – vì vậy không còn khuyến cáo dùng rửa khoang cơ thể hay bôi lên vết thương. Ngộ độc gây đau bụng, tiêu chảy, nôn, ban đỏ da niêm mạc, có thể co giật, sốt cao, tổn thương ống thận; đã có tử vong ở trẻ nhỏ với lượng dưới 5 g, người lớn 5–20 g, phần lớn do uống nhầm dung dịch hoặc rắc bột lên da trầy xước.

Giới hạn phơi nhiễm (PEL): 15 mg/m³ bụi toàn phần, 5 mg/m³ bụi hô hấp. Khi thao tác dùng găng tay, kính, quần áo bảo hộ và mặt nạ.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (tiêm tĩnh mạch, nhỏ mắt, nhỏ tai, dùng ngoài).
Được chấp nhận là phụ gia thực phẩm tại châu Âu; bị hạn chế trong mỹ phẩm tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
Có chuyên luận trong JP, Ph.Eur. và USP-NF.

Chất liên quan: natri borat.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Boric Acid trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.